一、基本信息
cFLFLFK-NH₂ 是一种环肽，英文名称为 Cyclic Phenylalanyl - Leucyl - Phenylalanyl - Leucyl - Phenylalanyl - Lysine Amide ，中文名称为环（苯丙氨酰 - 亮氨酰 - 苯丙氨酰 - 亮氨酰 - 苯丙氨酰 - 赖氨酰）酰胺 。其单字母序列为 cFLFLFK ，由 6 个氨基酸组成，分别是苯丙氨酸（F）、亮氨酸（L）、苯丙氨酸（F）、亮氨酸（L）、苯丙氨酸（F）和赖氨酸（K） ，C 端为酰胺化（-NH₂）结构 。
在分子量计算方面，苯丙氨酸分子量约 165.19Da，亮氨酸约 131.17Da，赖氨酸约 146.19Da 。6 个氨基酸形成 6 个肽键（因环化），脱去 6 分子水（每分子水约 18.02Da），再考虑 C 端酰胺化增加的相对分子质量（约 16Da），经计算，其分子量约为 856.07Da（实际数值因氨基酸分子量取值和计算精度存在一定误差） 。其分子式大致为 C₄₆H₇₀N₈O₇ ，该分子式呈现了环肽中碳、氢、氮、氧原子的数量，反映其化学组成结构，为研究其性质提供依据 。
cFLFLFK-NH₂ 能够特异性识别并结合肿瘤细胞表面过度表达的甲酰肽受体样 1（FPRL1） ，基于这一特性，在肿瘤靶向治疗、诊断等领域具有重要的研究价值和应用潜力 。
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二、结构特性
一级结构
cFLFLFK-NH₂ 的一级结构中，三个苯丙氨酸和两个亮氨酸均为疏水性氨基酸，它们的存在使环肽具有较强的疏水性，多个疏水氨基酸连续排列，倾向于形成疏水核心 。赖氨酸带有正电荷的氨基，赋予环肽一定的水溶性和与带负电生物分子结合的能力，同时也为环肽的修饰提供了活性位点 。C 端的酰胺化结构增加了环肽的稳定性，减少了 C 端羧基的离子化，避免了因电荷排斥对环肽构象和功能的影响 。这种氨基酸组成和结构特点，是其发挥生物学功能的基础 。
空间结构
在空间上，cFLFLFK-NH₂ 形成紧密的环状构象 。疏水性的苯丙氨酸和亮氨酸相互作用，使疏水基团聚集在环肽内部，形成稳定的疏水核心；赖氨酸的正电荷氨基则分布在环肽外侧 。环化结构限制了氨基酸残基的自由度，使环肽形成相对固定的空间构象，有利于其以特定的构象与 FPRL1 受体结合 。在与受体结合过程中，环肽的构象可能会发生微小的适应性变化，以实现最佳的结合亲和力和特异性 。
三、作用机理
靶向 FPRL1 受体
cFLFLFK-NH₂ 的核心作用机制是特异性靶向肿瘤细胞表面的 FPRL1 受体 。FPRL1 在多种肿瘤细胞（如乳腺癌、肺癌、结直肠癌等）表面呈过度表达状态 ，与肿瘤的发生、发展、侵袭和转移密切相关 。cFLFLFK-NH₂ 能够与 FPRL1 受体的配体结合位点高度互补，通过疏水相互作用、氢键以及离子键等非共价相互作用实现特异性结合 。赖氨酸的正电荷与 FPRL1 受体上带负电的氨基酸残基通过静电相互作用结合；苯丙氨酸和亮氨酸的疏水侧链与受体的疏水口袋相互契合 。一旦结合，cFLFLFK-NH₂ 可介导与之偶联的物质（如抗癌药物、放射性核素、纳米颗粒等）富集到肿瘤细胞部位 。
介导药物递送与肿瘤治疗
基于与 FPRL1 受体的结合特性，cFLFLFK-NH₂ 常被用于介导药物递送 。将抗癌药物与 cFLFLFK-NH₂ 连接，形成 cFLFLFK-NH₂ - 药物偶联物 。该偶联物能够通过与肿瘤细胞表面的 FPRL1 受体结合，将药物精准递送至肿瘤细胞内，提高肿瘤细胞内药物浓度，增强对肿瘤的治疗效果，同时减少药物在正常组织的分布，降低毒副作用 。此外，cFLFLFK-NH₂ 与 FPRL1 受体结合后，还可能干扰肿瘤细胞内与 FPRL1 相关的信号传导通路 。FPRL1 激活后会引发一系列细胞内信号事件，调控肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭等行为 ，cFLFLFK-NH₂ 与受体结合可能阻断这些信号通路，抑制肿瘤细胞的恶性生物学行为 。
四、研究进展
肿瘤靶向治疗研究
在肿瘤靶向治疗领域，cFLFLFK-NH₂ 及其相关应用是研究热点 。科研人员将 cFLFLFK-NH₂ 与多种抗癌药物结合，开展了大量临床前研究 。在动物实验中，将阿霉素与 cFLFLFK-NH₂ 偶联，相较于游离阿霉素，cFLFLFK-NH₂ - 阿霉素偶联物在肿瘤组织中的富集量显著提高，对肿瘤生长的抑制效果更好 。基于 cFLFLFK-NH₂ 的纳米靶向递送系统研究也取得丰硕成果 。将 cFLFLFK-NH₂ 修饰在脂质体、聚合物纳米颗粒表面，构建的靶向纳米载体可更好地保护药物，并实现药物在肿瘤细胞的精准释放 。目前，部分基于 cFLFLFK-NH₂ 的肿瘤靶向治疗策略已逐步向临床试验阶段推进 。
联合治疗策略探索
科研人员积极探索 cFLFLFK-NH₂ 在联合治疗策略中的应用 。尝试将 cFLFLFK-NH₂ 介导的靶向治疗与免疫治疗、放疗、热疗等相结合 。将负载免疫检查点抑制剂的纳米颗粒用 cFLFLFK-NH₂ 修饰，靶向递送至肿瘤细胞部位，可增强机体的抗肿瘤免疫反应，与免疫治疗产生协同效应 ；在与放疗联合时，cFLFLFK-NH₂ - 药物偶联物提高肿瘤细胞内药物浓度，使肿瘤细胞对放疗更敏感，提升放疗效果 。这些联合治疗策略的研究为提高肿瘤综合治疗效果提供了新思路 。
新型衍生物开发
为了进一步提高 cFLFLFK-NH₂ 的性能，科研人员致力于开发其新型衍生物 。对 cFLFLFK-NH₂ 进行化学修饰，如在赖氨酸残基上引入不同的官能团，改变其药代动力学性质和靶向能力 。将聚乙二醇（PEG）连接到 cFLFLFK-NH₂ 上，可以延长其在体内的循环时间 。开发多价的 cFLFLFK-NH₂ 衍生物，通过增加与 FPRL1 受体的结合位点，提高结合亲和力 。将多个 cFLFLFK-NH₂ 序列连接到一个载体上，形成树枝状或星状结构 。此外，还将 cFLFLFK-NH₂ 与其他功能分子（如酶响应性基团、靶向其他受体的配体等）结合，构建具有多重功能的分子，以满足不同的应用需求 。
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