1. 基本信息
️英文名称：Arg - Gly - Asp - Cys
️中文名称：精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰 - 半胱氨酸
️氨基酸序列：精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 半胱氨酸
️单字母序列：RGDC
️三字母序列：Arg - Gly - Asp - Cys
️分子量：449.48（不同来源数据略有差异，438.46 - 449.48 之间，此处取常见值）
️分子式：C₁₅H₂₇N₇O₇S
️等电点：约 5.28（精氨酸（Arg）侧链胍基 pKa 约为 12.48，天冬氨酸（Asp）侧链羧基 pKa 约为 3.65，根据氨基酸等电点计算方法估算）
️CAS 号：109292 - 46 - 8
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
RGDC 是由 4 个氨基酸组成的线性短肽，其结构中关键部分为 RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）序列，这一序列是许多细胞外基质蛋白与细胞粘附分子相互作用的核心识别位点 。C 端的半胱氨酸带有巯基（-SH），巯基使得 RGDC 能够通过与金颗粒或镀金植入物表面结合，增强材料的生物相容性。例如在一些生物材料表面修饰研究中，利用 RGDC 的巯基与金表面的化学亲和力，将 RGDC 固定在金涂层表面，从而为细胞提供粘附位点 。从空间结构上看，RGD 序列相对伸展，能够较好地暴露在分子表面，利于与细胞表面的整合素等受体结合 。
3. 作用机理及研究进展
3.1 作用机理
当 RGDC 中的 RGD 序列与细胞表面的整合素受体结合后，会激活细胞内一系列信号转导通路。以 FAK（粘着斑激酶）信号通路为例，整合素与 RGD 结合促使 FAK 发生磷酸化，激活下游的 PI3K - Akt、MAPK 等信号分子，调节细胞的黏附、迁移、增殖和分化等过程 。在肿瘤细胞中，某些整合素如 αvβ3 高表达，RGDC 可以竞争性结合 αvβ3 整合素，阻断肿瘤细胞与细胞外基质的粘附，从而抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭 。在组织修复中，RGDC 促进成纤维细胞、成骨细胞等的粘附和增殖，加速伤口愈合和骨组织再生 。
3.2 研究进展
️肿瘤靶向治疗研究：利用 RGDC 对高表达整合素的肿瘤细胞的特异性结合能力，将其与抗肿瘤药物、放射性核素或纳米载体连接，构建肿瘤靶向递送系统。研究表明，这种靶向系统能够提高药物在肿瘤部位的富集，增强抗肿瘤效果，同时降低对正常组织的毒副作用 。例如，将 RGDC 修饰的纳米粒子负载化疗药物，在动物实验中显著提高了肿瘤部位的药物浓度，抑制了肿瘤生长 。
️组织工程应用研究：在骨组织工程中，将 RGDC 修饰到生物材料（如羟基磷灰石、聚乳酸等）表面，可促进成骨细胞的粘附、增殖和分化，有利于骨组织的再生和修复 。在心血管组织工程方面，修饰有 RGDC 的血管支架材料，能够促进内皮细胞的粘附和生长，降低血栓形成的风险 。
️抗血小板聚集研究：RGDC 能够抑制血小板凝集以及纤维蛋白原结合，这一特性使其在抗血栓药物研发中受到关注。通过阻断血小板表面的整合素与纤维蛋白原等配体的结合，干扰血小板的聚集过程，有望开发出新型抗栓药物 。
4. 溶解保存
️溶解：RGDC 在蒸馏水中可溶解至 2mg/ml。若需更高浓度溶液，建议使用乙腈助溶 。在溶解过程中，应注意缓慢加入溶剂，并适当搅拌或超声促进溶解，避免剧烈振荡导致多肽降解 。
️保存：RGDC 应保存在 - 20℃环境下。产品具有吸湿性且对光敏感，需避光保存。从发货日期起，产品保质期为一年 。多肽溶解后，应分装保存于 - 20℃，避免反复冻融，防止多肽的降解和活性丧失 。
5. 相关多肽
️RGD 系列多肽：RGD 肽是指含有 Arg - Gly - Asp 三个氨基酸组成序列的多肽，包含直线肽和环肽等多种形式。如 GRGDSP（Gly - Arg - Gly - Asp - Ser - Pro），是一种常见的线性 RGD 肽，广泛应用于细胞粘附、迁移等研究 ；c（RGDfK）（cyclo（Arg - Gly - Asp - DPhe - Lys））是热门的 RGD 环肽，其环状结构增强了稳定性和与受体的亲和力，在肿瘤靶向治疗研究中应用较多 。
️含 RGD 的自组装多肽：如自聚肽 RADA16 经黏附序列 RGDSP 和肝素结合域 YKKIIKKL 修饰后的多肽，不仅具有自组装特性，还能利用 RGD 序列促进细胞粘附，在组织工程构建三维支架方面有潜在应用 。
6. 相关文献
Porté - Durrieu, M. C., et al. "Development of RGD peptides grafted onto silica surfaces: XPS characterization and human endothelial cell interactions." Journal of Biomedical Materials Research 46.3 (1999): 368 - 378. 该文献研究了 RGD 肽修饰二氧化硅表面及其与人类内皮细胞的相互作用。
Gawalt, E. S., et al. "Self - assembled monolayers presenting RGD peptides for the attachment of mammalian cells." Langmuir 19.1 (2003): 200 - 206. 此文献探讨了呈现 RGD 肽的自组装单分子层对哺乳动物细胞附着的作用。
Danahy, M. P., et al. "Surface - immobilized RGD peptides: synthesis and interactions with cells." Langmuir 20.13 (2004): 5333 - 5340. 该研究主要关于表面固定的 RGD 肽的合成及其与细胞的相互作用。
Heijink, A., et al. "RGD - containing peptides and their application in orthopaedic implants." Clinical Orthopaedics and Related Research 466.5 (2008): 977 - 986. 文章阐述了含 RGD 肽在骨科植入物中的应用。
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