cFLFLFK - NH2

fjmyhfvclm2025-06-14  3

一、基本信息

️英文名称:cFLFLFK - NH2

️中文名称:通常无特别对应的简洁中文通用名,一般直接以英文名称称呼,其结构可描述为封闭型(环化)的苯丙氨酸 - 亮氨酸 - 苯丙氨酸 - 亮氨酸 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸 - 氨基多肽

️氨基酸序列:由苯丙氨酸(F)、亮氨酸(L)和赖氨酸(K)组成,序列为:苯丙氨酸 - 亮氨酸 - 苯丙氨酸 - 亮氨酸 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸,最后连接一个氨基(-NH2) 。

️单字母序列:cFLFLFK - NH2(其中 “c” 表示环化,Cyclized)

️三字母序列:c - Phe - Leu - Phe - Leu - Phe - Lys - NH2

️分子量:约 827.01 Da (不同计算方式可能略有差异,具体取决于对各原子精确质量的取值)

️分子式:C45H69N11O7 (根据氨基酸组成及连接方式计算得出)

️等电点(pI):理论计算约为 9.7 左右 (基于氨基酸侧链基团的酸碱性质计算,受溶液环境等因素影响实际等电点可能会有所变化)

️CAS 号:目前未广泛报道,暂未检索到明确信息 。

供应商:上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

cFLFLFK - NH2 的核心结构是由 6 个氨基酸残基(F、L、F、L、F、K)组成的线性多肽链。“c” 表示该多肽可能存在环化结构,常见的环化方式可能是通过分子内的化学键形成,比如赖氨酸(K)的侧链氨基与多肽链上合适位置的羧基发生反应形成酰胺键,从而将线性多肽链环化,形成稳定的环状结构,增强其结构稳定性与抗酶解能力 。末端的 -NH2(氨基)则突出于环化结构之外,可参与后续的化学反应或分子间相互作用 。

三、作用机理及研究进展

️作用机理:cFLFLFK - NH2 主要通过与甲酰基肽受体 1(FPR1)相互作用发挥功能。FPR1 是一种 G 蛋白偶联受体,广泛表达于多种免疫细胞表面,如中性粒细胞、单核细胞和巨噬细胞等 。cFLFLFK - NH2 与 FPR1 结合后,可阻断 FPR1 与其天然激动剂(如细菌来源的甲酰化肽)的相互作用,进而干扰 FPR1 介导的信号通路。在正常生理状态下,FPR1 被激活后会引发免疫细胞的趋化、呼吸爆发、脱颗粒等一系列免疫反应 。cFLFLFK - NH2 通过阻断 FPR1 信号传导,能够抑制免疫细胞的过度激活,调节炎症反应。例如,在炎症部位,过多的免疫细胞激活会释放大量炎症介质,如白细胞介素 - 1β(IL - 1β)、肿瘤坏死因子 -α(TNF -α)等,导致组织损伤和炎症加剧,而 cFLFLFK - NH2 可以通过上述机制减少这些炎症介质的释放,缓解炎症 。

️研究进展:在缺血性脑损伤研究中,发现脑缺血后单核细胞、巨噬细胞和嗜中性粒细胞中 FPR1 表达增加,脾细胞会迁移到缺血性脑组织中并加重炎症 。而 cFLFLFK - NH2 可以通过阻断 FPR1 信号传导,抑制脾细胞迁移到大脑和促炎细胞因子的产生,减轻脑缺血后的神经系统损伤,具有神经保护作用 。在其他炎症相关疾病研究中,如心血管系统的缺血再灌注损伤,FPR1 也参与其中,cFLFLFK - NH2 同样展现出潜在的治疗价值,通过调节 FPR1 信号来减轻炎症损伤,相关研究仍在深入开展,探索其在不同疾病模型中的最佳治疗剂量、给药方式以及长期安全性等问题 。

四、溶解保存

️溶解性:cFLFLFK - NH2 可溶于多种有机溶剂,如二甲基亚砜(DMSO)、N,N - 二甲基甲酰胺(DMF)等,在这些有机溶剂中能够较好地分散并保持其化学结构和生物活性 。在水溶液中,其溶解性相对较差,但可通过添加助溶剂(如少量的 DMSO)或适当调节溶液 pH 值(接近其等电点时溶解性最差,偏离等电点可改善溶解性)来提高在水中的分散程度 。

️保存:建议将 cFLFLFK - NH2 保存于 - 20℃的低温环境中,干燥条件下可保存较长时间(一般 12 个月左右,具体时长受保存条件及多肽纯度等因素影响) 。避免反复冻融,因为温度变化可能导致多肽的结构发生改变,影响其活性 。如需长期保存,可考虑充入惰性气体(如氮气),进一步隔绝空气,防止氧化等副反应发生 。

五、相关多肽

️cFLFLF:与 cFLFLFK - NH2 结构相似,缺少赖氨酸(K)及末端氨基(-NH2),同样可与 FPR1 相互作用,在一些研究中也被用于探讨 FPR1 相关的信号通路及炎症调节机制 。

️DSPE - PEG - cFLFLFK:是 cFLFLFK 与磷脂(DSPE)、聚乙二醇(PEG)形成的复合物 。PEG 具有良好的生物相容性和水溶性,可增加多肽在体内的循环时间,减少被免疫系统清除的概率;DSPE 有助于将复合物整合到脂质体等药物递送系统中 。这种复合物常用于药物递送研究,可将药物靶向递送至 FPR1 表达丰富的部位,如炎症组织或特定免疫细胞 。

️cFLFLFK - PEG - TK - DSPE(M.W.2000):除了包含 cFLFLFK、PEG、DSPE 外,还引入了酮缩硫醇(TK)连接子 。TK 具有活性氧(ROS)响应性,在肿瘤微环境等高 ROS 水平区域,TK 连接子会发生裂解,导致药物从复合物中释放 。该复合物在肿瘤靶向治疗研究中具有潜在应用价值,能够实现药物在肿瘤部位的精准释放 。

六、相关文献

[1] Zhang Y, Wang X, Li Y, et al. Critical role of FPR1 in splenocyte migration into brain to worsen inflammation and ischemic brain injury in mice. Theranostics. 2022;12 (7):3383 - 3400.

[2] 华东理工大学陈超 / 上海交通大学沈灏教授团队. Bioinspired Intrinsic Versatile Hydrogel Fabricated by Amyloidal Toxin Simulant - Based Nanofibrous Assemblies for Accelerated Diabetic Wound Healing. Adv. Funct. Mater.

[3] Yuan YC, Wang H, Yang JK, et al. Potassium voltage - gated channel subfamily H member 2 (KCNH2) is a promising target for incretin secretagogue therapies. Signal Transduct Target Ther. 2024;9 (1):303.

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