Cyclosomatostatin；84211 - 54 - 1；cyclo(kt - {oaa} - fw)
一、基本信息
- 英文名称：Cyclosomatostatin
- 中文名称：环生长抑素
- 氨基酸序列：由 14 个氨基酸组成的环状肽（具体详细序列未广泛公开）
- 单字母序列：cyclo(kt - {oaa} - fw)
- 三字母序列：Cyclo(7 - aminoheptanoyl - Phe - D - Trp - Lys - Thr(Bzl))
- 分子量：779.97（或 779.967）
- 分子式：C₄₄H₅₇N₇O₆
- 等电点：无公开数据
- CAS 号：84211 - 54 - 1
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二、结构信息
Cyclosomatostatin 是一种环状肽，具有环状的主链结构，这种结构赋予了该肽稳定性和刚性。其氨基酸序列基于生长抑素，含有 7 - 氨基庚酰基（7 - aminoheptanoyl）、苯丙氨酸（Phe）、D - 色氨酸（D - Trp）、赖氨酸（Lys）以及被苄基保护的苏氨酸（Thr (Bzl)）等氨基酸残基 。
三、作用机理及研究进展
- 作用机理：是一种强效的生长抑素（SST）受体拮抗剂。生长抑素是一种调节激素或组织因子，在包括下丘脑和垂体、中枢神经系统、胃肠道以及胰腺等多个器官系统的正常调节中发挥抑制作用。而 Cyclosomatostatin 可以抑制 1 型生长抑素受体（SSTR1）信号传导，进而影响相关细胞的功能。
- 研究进展
- 细胞水平：在直肠癌（CRC）细胞中，Cyclosomatostatin 能够降低结细胞增殖、ALDH⁺细胞群体大小和球形成。尽管它可以完全阻断生长抑素的作用，但对于新的抗炎肽皮质抑素（cortistatin）的抑制作用仅能部分逆转。
- 动物水平：研究发现皮质抑素的作用呈剂量依赖性，低至 0.5 nmol（50 μg /kg）的剂量就有部分保护作用。相比之下，Cyclosomatostatin、生长抑素以及奥曲肽没有保护作用。
- 临床水平：作为 Cyclosomatostatin 前体的生长抑素，已在一些巨噬细胞群体的临床实践中应用。生长抑素在某些炎症性疾病，如胰腺炎和肝损伤中显示出保护作用，但在致死性脓毒性休克中并无保护作用 。
四、溶解保存
- 溶解：可溶于水溶液，在生理 pH 下的净电荷为 - 1。具体溶解情况为可在 20% 乙醇 / 水中溶解至 1mg/ml；在水中，10mg/ml（12.82 mM ，需超声） 。
- 保存：建议密封保存，避免受潮。粉末状态下， - 80°C 可保存 2 年， - 20°C 可保存 1 年；溶液状态下， - 80°C 可保存 6 个月， - 20°C 可保存 1 个月 。
五、相关多肽
生长抑素（Somatostatin）：Cyclosomatostatin 的作用靶点是生长抑素受体，生长抑素是一种由 14 个氨基酸组成的多肽，最初从大鼠下丘脑中分离出来，能抑制生长激素的释放，并且广泛存在于下丘脑、胰腺 D 细胞、胃、十二指肠和小肠中，能广泛地抑制各种肽类物质的释放，不仅能抑制内分泌和外分泌，还抑制肠蠕动和胆囊收缩 。
奥曲肽（Octreotide）：与生长抑素结构类似的一种人工合成的八肽环状化合物，同样作用于生长抑素受体，在临床中常用于治疗肢端肥大症、胃肠胰内分泌肿瘤等疾病，在研究中常与 Cyclosomatostatin 等生长抑素相关物质进行对比研究 。
六、相关文献
[1] Gonzalez - Rey E, Chorny A, Robledo G, Delgado M. Cortistatin, a new antiinflammatory peptide with therapeutic effect on lethal endotoxemia. J Exp Med. 2006 Mar 20;203(3):563 - 571.
[2] Yue M, Xia et al. "Berberine ameliorates collagen - induced arthritis in rats by suppressing Th17 cell responses via inducing cortistatin in the gut." FEBS J. 2017 Sep;284(17):2786 - 2801. PMID: 28636167
[3] Shirin R Modarai, et al. Somatostatin signaling via SSTR1 contributes to the quiescence of colon cancer stem cells. BMC Cancer. 2016 Dec 7;16(1):941.
