Suc-GPLGP-AMC ；72698-36-3

基本信息

• 英文名称：Succinyl-Gly-Pro-Leu-Gly-Pro-7-amido-4-methylcoumarin
• 中文名称：琥珀酰 - 甘氨酰 - 脯氨酰 - 亮氨酰 - 甘氨酰 - 脯氨酰 - 7 - 氨基 - 4 - 甲基香豆素
• 氨基酸序列：琥珀酰 - 甘氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸 - 甘氨酸 - 脯氨酸 - 7 - 氨基 - 4 - 甲基香豆素
• 单字母序列：Suc-G-P-L-G-P-AMC
• 三字母序列：Suc-Gly-Pro-Leu-Gly-Pro-AMC
• 分子量：约 719.82 g/mol
• 分子式：C₃₅H₄₆N₆O₁₀
• CAS 号：72698-36-3
• 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

结构信息

• N 端：琥珀酰基（Suc，丁二酰基）作为保护基团，增强底物稳定性。
• 氨基酸序列：由甘氨酸（Gly, G）、脯氨酸（Pro, P）、亮氨酸（Leu, L）组成重复序列（GPLGP），其中亮氨酸为疏水性氨基酸，可能影响酶的识别特异性。
• C 端：7 - 氨基 - 4 - 甲基香豆素（AMC）作为荧光报告基团，与脯氨酸通过肽键连接。AMC 在游离状态下受激发后可发出荧光（激发波长≈380 nm，发射波长≈440 nm）。
• 连接方式：各氨基酸通过肽键（-CO-NH-）连接，整体结构呈线性，AMC 基团为荧光信号输出端。

作用机理及研究进展

作用机理

• 作为基质金属蛋白酶（MMPs，如 MMP-2、MMP-9）的荧光底物，其氨基酸序列可被 MMPs 特异性识别并切割，释放游离的 AMC 基团，通过检测荧光强度变化定量酶活性。
• 琥珀酰基（Suc）可降低底物的非特异性降解，提高检测灵敏度；亮氨酸（Leu）的位置可能模拟细胞外基质（ECM）中 MMPs 的天然底物序列。

研究进展

• 主要用于MMPs 活性的体外检测，如肿瘤细胞侵袭、炎症反应或纤维化过程中 MMPs 的动态监测。
• 可作为工具化合物筛选 MMPs 抑制剂，用于抗肿瘤或抗纤维化药物研发。
• 相关研究涉及癌症（如乳腺癌、结直肠癌）中 MMPs 表达与肿瘤转移的关联分析。

溶解与保存

• 溶解：
• 粉末状态下可溶于 DMSO、DMF 等有机溶剂（建议浓度 1-10 mM），必要时用缓冲液（如 Tris-HCl, pH 7.4）稀释。
• 避免直接用水溶解（可能因疏水性氨基酸导致溶解性差）。
• 保存：
• 粉末：-20°C 或 - 80°C 避光保存，避免吸湿，保质期通常 2-3 年。
• 溶液：分装后 - 80°C 保存，避免反复冻融（建议短期使用可存于 - 20°C，最长 1 个月）。

相关多肽

• Suc-GPLGL-AMC：将亮氨酸（Leu）替换为亮氨酸类似物，用于研究 MMPs 对不同疏水氨基酸的特异性。
• Suc-LLVY-AMC：用于检测 caspase 活性的荧光底物（序列不同，报告基团相同）。
• Dabcyl-GPLGP-Edans：非荧光型共振能量转移（FRET）底物，通过供体 - 受体对监测酶切割。

相关文献

1. Overall C M, et al. Matrix metalloproteinase substrate specificity: a combined experimental and computational analysis[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Proteins and Proteomics, 2002, 1595(1-2): 40-65.

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