双功能螯合剂Maleimido-mono-amide-DTPA二乙基三胺五乙酸

Maleimido-mono-amide-DTPA是一种含马来酰亚胺基团的螯合剂，其分子结构由DTPA（二乙基三胺五乙酸）骨架与马来酰亚胺基团通过酰胺键连接而成。这种设计赋予其双重功能：DTPA部分可高效螯合金属离子（如钆、镓等），而马来酰亚胺基团则能与含巯基的生物分子（如蛋白质、抗体）发生特异性共价结合。

在化学性质上，MMAD表现出优异的螯合稳定性和反应选择性。其DTPA骨架通过五个羧酸基团与金属离子形成稳定的五元环螯合物，而马来酰亚胺基团在生理pH条件下对巯基具有高反应活性，可在温和条件下实现生物偶联。这种“螯合-偶联”一体化设计使其在放射性药物标记、磁共振成像（MRI）造影剂开发等领域具有独特优势。

应用方面，MMAD已成功用于抗体-药物偶联物（ADC）的合成。通过螯合放射性同位素（如镓-68），可制备靶向肿瘤的PET成像探针；同时，其马来酰亚胺端可与单抗的巯基结合，实现诊疗一体化。此外，MMAD在金属纳米粒子表面修饰中也展现出潜力，通过螯合金属离子调控纳米粒子表面电荷，优化其生物相容性和靶向性。

未来研究方向可聚焦于结构优化，例如通过引入聚乙二醇（PEG）链提高水溶性，或开发对特定酶敏感的连接键，实现药物在病灶部位的可控释放。