Eglin C (41-49);122299 - 11 - 0;SPVTLDLRY
1. 基本信息
- ️英文名称:Eglin C (41-49)
- ️中文名称:无常用特定中文名称,一般直接称 Eglin C (41-49)
- ️氨基酸序列:Ser - Pro - Val - Thr - Leu - Asp - Leu - Arg - Tyr
- ️单字母序列:SPVTLDLRY
- ️三字母序列:H - Ser - Pro - Val - Thr - Leu - Asp - Leu - Arg - Tyr - OH
- ️分子量:1063.22
- ️分子式:\(C_{48}H_{78}N_{12}O_{15}\)
- ️等电点:未明确广泛报道数据
- ️cas 号:122299 - 11 - 0
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2. 结构信息
Eglin C (41 - 49) 是九肽,作为 Eglin C 活性中心部分,其序列中的氨基酸通过肽键连接形成线性结构。从所属的 Eglin C 整体结构来看,Eglin C 是来自药用水蛭(Hirudo medicinalis)的天然蛋白,属于 potato I 型抑制剂 。其整体为楔形结构,Eglin C (41 - 49) 所在区域为带有疏水核和溶剂暴露的活性位点结合环的一部分,在与靶蛋白酶相互作用中发挥关键作用。
3. 作用机理及研究进展
- ️作用机理:Eglin C (41 - 49) 对组织蛋白酶 G(cathepsin G)和 α - 胰凝乳蛋白酶(α - chymotrypsin)等多种丝氨酸蛋白酶具有抑制效应。其抑制机制可能是通过活性中心的特定氨基酸残基与蛋白酶的活性位点相互作用,干扰蛋白酶正常的催化过程。例如,可能与蛋白酶活性位点的关键氨基酸形成氢键、盐桥或疏水相互作用等,从而阻止底物与蛋白酶的结合或影响蛋白酶对底物的催化裂解,进而抑制蛋白酶的活性。
- ️研究进展:目前研究发现 Eglin C (41 - 49) 对 cathepsin G 和 α - chymotrypsin 的抑制具有一定的 Ki 值,分别为 42μM 和 20μM。其所属的 Eglin C 蛋白及相关研究受到关注,如在对实验性肺炎的抗菌机制研究中,发现高剂量 Eglin C 处理感染肺炎链球菌的小鼠,可显著增强小鼠肺部清除肺炎链球菌的能力,这对预防和根除下呼吸道细菌感染具有重要意义。在对新冠病毒的研究中,发现 Eglin C 蛋白对新冠病毒主蛋白酶 Mpro 有抑制效果,且通过对 Eglin C 蛋白关键氨基酸位点定点突变,可提高其对 Mpro 蛋白酶的抑制活性,为冠状病毒药物开发提供了新方向。而 Eglin C (41 - 49) 作为活性中心区域,对其深入研究有望进一步阐释 Eglin C 整体的作用机制及开发相关靶向药物。
4. 溶解保存
一般建议将 Eglin C (41 - 49) 保存在 - 20 ± 5 °C 条件下。关于溶解,由于其性质和实验需求差异,可尝试使用常用的多肽溶解溶剂,如超纯水(若多肽水溶性较好)、弱酸性溶液(如含少量醋酸的水溶液)或弱碱性溶液(如含少量氨水的水溶液)等,具体溶解条件需根据后续实验进一步摸索优化,以确保多肽的稳定性和活性。
5. 相关多肽
Eglin C 全长包含 71 个氨基酸,Eglin C (41 - 49) 是其活性中心的九肽片段。此外,对 Eglin C 进行定点突变得到的多种突变体多肽,如将 Eglin C 多肽的第 42 位、第 45 位和第 46 位中至少一个位点的氨基酸进行定点突变得到的突变体,像三点突变体 Eglin C(P42R/L45K/D46E)和 Eglin C(P42R/L45R/D46S),在对新冠病毒 Mpro 蛋白酶抑制活性研究中表现出较好效果,与 Eglin C (41 - 49) 具有一定关联,都围绕 Eglin C 的功能和机制研究展开。
6. 相关文献
暂无相关信息