TAT-DEF-Elk-1；220751 - 16 - 5；H₂N-GRKKRRQRRRPPSPAKLSFQFPSSGSAQVHI-OH
一、基本信息
- ️英文名称：TAT-DEF-Elk-1
- ️中文名称：穿膜抑制剂多肽
- ️氨基酸序列：H₂N-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Pro-Pro-Ser-Pro-Ala-Lys-Leu-Ser-Phe-Gln-Phe-Pro-Ser-Ser-Gly-Ser-Ala-Gln-Val-His-Ile-OH
- ️单字母序列：H₂N-GRKKRRQRRRPPSPAKLSFQFPSSGSAQVHI-OH
- ️三字母序列：H₂N-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Pro-Pro-Ser-Pro-Ala-Lys-Leu-Ser-Phe-Gln-Phe-Pro-Ser-Ser-Gly-Ser-Ala-Gln-Val-His-Ile-OH
- ️分子量：3561.07
- ️分子式：C₁₅₅H₂₅₉N₅₇O₄₀
- ️等电点：暂未找到确切公开数据
- ️CAS 号：1220751 - 16 - 5
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二、结构信息
TAT-DEF-Elk-1 是一种由 31 个氨基酸组成的多肽。其序列中包含多个精氨酸（R）、赖氨酸（K）等带正电氨基酸 ，这些氨基酸有助于多肽与细胞表面带负电的成分相互作用，从而促进细胞穿透。从整体结构上，它能够模仿 Elk-1 的 DEF 结构域，通过这种结构模拟来发挥对 Elk-1 的抑制作用。但目前关于其更详细的三维结构信息，如二级结构（α- 螺旋、β- 折叠等）和三级结构的具体研究报道相对较少。
三、作用机理及研究进展
- ️作用机理：TAT-DEF-Elk-1 作为 Elk-1 的可穿透细胞的肽抑制剂，主要通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制功能。当细胞受到刺激，正常情况下 Elk-1 会发生磷酸化，随后发生核易位，从而参与一系列基因转录调控过程。而 TAT-DEF-Elk-1 能够阻止 Elk-1 磷酸化，使得 Elk-1 无法正常发生核易位，进而阻断了其参与的基因转录调控通路。且在此过程中，TAT-DEF-Elk-1 不会干扰 ERK 或 MSK1 的活化 。例如在神经元可塑性发展过程中，细胞内的信号通路会激活 Elk-1，而 TAT-DEF-Elk-1 可以通过上述机制，对该过程中 Elk-1 的作用进行干预，影响相关基因表达，最终影响神经元可塑性的发展。
- ️研究进展：有研究表明，在细胞实验中，TAT-DEF-Elk-1（5 - 10μM；1 小时）能够特异性抑制谷氨酸诱导的 Elk-1 激活，同时不干扰 ERK、MSK-1 或 CREB 磷酸化 。在对一些基因表达的影响研究中发现，TAT-DEF-Elk-1（5μM；2 小时）对 c-Fos、Zif268 和 JunB 有明显的抑制作用，但对 c-Jun 的表达没有影响 。在动物实验方面，对小鼠进行 TAT-DEF-Elk-1（腹腔注射，1 毫克 / 千克，每日，14 天）处理后，反映出了小鼠的抗抑郁作用，它降低小鼠的不稳定性，类似于参考抗抑郁药氟西汀和地昔帕明（DMI） 。目前对于 TAT-DEF-Elk-1 的研究还在不断深入，包括探索其在更多疾病模型中的作用，以及优化其药物递送方式，提高其在体内的生物利用度和靶向性等方面。
四、溶解保存
TAT-DEF-Elk-1 在 H₂O 中的溶解度为 5 mg/mL (1.40 mM) ，超声助溶可促进其溶解。保存时，一般建议将其置于低温环境，如 - 20℃或 - 80℃，以保持其稳定性和生物活性。在保存过程中，应尽量避免反复冻融，因为这可能会导致多肽的降解或聚集，影响其功能。
五、相关多肽
与 TAT-DEF-Elk-1 相关的多肽可能包括一些同样作用于 Elk-1 信号通路或具有类似细胞穿透功能的多肽。例如，一些其他能够干扰 Elk-1 不同结构域或作用环节的多肽，它们可能通过不同的氨基酸序列和作用方式，来影响 Elk-1 的活性和功能。另外，具有细胞穿透功能的 TAT 系列多肽家族中的其他成员，可能与 TAT-DEF-Elk-1 在细胞穿透机制和应用方面有一定的相似性和关联性 。但具体的相关多肽种类和特性，还需要根据更深入的研究文献和实验来确定。
六、相关文献
[1] 文献标题：具体研究 TAT-DEF-Elk-1 对神经元可塑性中 Elk-1 作用的文献名，作者，发表期刊，发表年份，起止页码
[2] 文献标题：探究 TAT-DEF-Elk-1 对相关基因表达影响的文献名，作者，发表期刊，发表年份，起止页码
[3] 文献标题：关于 TAT-DEF-Elk-1 动物实验抗抑郁作用研究的文献名，作者，发表期刊，发表年份，起止页码
