Aureobasidin A；1218951 - 51 - 9
1. 基本信息
- ️英文名称：Aureobasidin A（常缩写为 AbA）
- ️中文名称：金担子素 A
- ️氨基酸序列与结构特点：它是一种环状缩肽类抗生素，由 8 个亲脂性氨基酸通过一个羟基酸连接形成环状结构 ，但并非传统意义上由简单氨基酸序列线性排列组成，不存在典型的线性氨基酸序列、单字母序列及三字母序列表示方式。
- ️分子量：1101.42
- ️分子式：因具体结构较为复杂，其精确分子式为 C₅₃H₈₅N₉O₁₅ 。
- ️等电点：相关确切数据报道较少，由于其结构中多种氨基酸残基及特殊的环状结构影响，等电点难以简单通过常规氨基酸组成计算。
- ️CAS 号：1218951 - 51 - 9 （部分文献中可能存在 CAS 号 127785 - 64 - 2 ，需注意确认物质的一致性）
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2. 结构信息
Aureobasidin A 的环状结构赋予其独特的稳定性和生物活性。环内的肽键和酯键共同维持了分子的整体构象。亲脂性氨基酸残基分布在环的外侧，使得分子具有一定的脂溶性，有助于其与细胞膜等脂质环境相互作用；而环内部分的原子排列和化学键性质则影响着它与靶标的结合特性 。其具体的三维结构通过 X 射线晶体学等技术解析，这种复杂且特殊的结构是其发挥生物学功能的基础。
3. 作用机理
Aureobasidin A 的主要作用靶点是酵母中由 AUR1 基因编码的肌醇磷酸神经酰胺合酶（IPC 合酶）。在真菌细胞中，该酶负责催化从神经酰胺到肌醇磷脂的合成过程，即催化磷脂酰肌醇的磷酸肌醇基团转移到植物神经酰胺（在哺乳动物细胞中为神经酰胺）上形成肌醇磷酸神经酰胺（IPC） 。当 Aureobasidin A 作用于真菌细胞时，它特异性地抑制 IPC 合酶的活性，阻断了复杂真菌鞘脂的生物合成途径。鞘脂类物质是真菌细胞膜的关键组成部分，其合成受阻会导致细胞内鞘脂缺乏，进而破坏细胞膜的完整性和稳定性，最终致使细胞破裂死亡 。例如在酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）中，抑制鞘脂合成后，细胞内植物神经酰胺积累，引发类似细胞凋亡的死亡过程 。
4. 研究进展
- ️抗真菌活性研究：Aureobasidin A 在体外对多种致病真菌表现出高活性，如白色念珠菌（Candida albicans）、新型隐球菌（Cryptococcus neoformans）、皮炎芽生菌（Blastomyces dermatitidis）和荚膜组织胞浆菌（Histoplasma capsulatum）等，在多数情况下其活性优于两性霉素 B 。在体内实验中，对小鼠系统性念珠菌病，口服或皮下注射 Aureobasidin A 显示出良好疗效，且其杀菌作用比氟康唑和两性霉素 B 更有效 。此外，研究发现酿酒酵母的 AUR1 基因和构巢曲霉（Aspergillus nidulans）的 AURA 基因同源，两者均编码 IPC 合酶，这两种基因的突变均可使菌株对 Aureobasidin A 产生强抗性，如突变基因 AUR1 - C 。
- ️作为筛选标记的应用研究：由于 Aureobasidin A 对酵母具有毒性（低浓度 0.1 - 0.5 μg/ml 即可对酵母产生毒性），且酵母对其敏感程度差异可用于筛选，它非常适合作为药物筛选标记来筛选阳性克隆，具有无需条件优化、背景极低的优点 。同时，Aureobasidin A 抗性也是酵母单 / 双杂交研究的理想报告基因，与携带相应抗性的酵母杂交系统兼容 。酵母双杂交系统可用于分析已知蛋白质间的相互作用，酵母单杂交技术则用于研究核酸 - 蛋白质相互作用，在这些研究中 Aureobasidin A 都发挥着重要的筛选作用 。
5. 溶解保存
Aureobasidin A 通常可溶解于甲醇等有机溶剂中。例如，常见的产品形式为 Aureobasidin A 溶解在甲醇中的溶液，纯度≥97%，浓度 1 mg/ml 。在保存方面，应将其置于低温环境，如 - 20℃，以保持其稳定性和活性。避免反复冻融，防止对其结构和活性造成损害。
6. 相关多肽
Aureobasidins 是由出芽短梗霉（Aureobasidium pullulans）产生的一组 18 种天然化合物 。Aureobasidin A 是该组中的典型抗真菌物质。此外，在抗真菌物质筛选过程中，发现了由未鉴定真菌产生的天然真菌产物 Khafre fungin，它与 Aureobasidin A 类似，对白色念珠菌和新型隐球菌具有杀菌活性，且能选择性抑制真菌细胞的 IPC 合成，不影响哺乳动物磷脂合成 。Rustmicin 是由小单孢菌（Micromonospora chalcea）和浅青紫链霉菌（Streptomyces galbus）产生的一种大环内酯类抗真菌物质，对新型隐球菌特别有效（最低抑菌浓度 MICs 为 0.002 mg/ml 或更低），对念珠菌属（可能除了季也蒙念珠菌 C. guillermondii ）也有活性，但对曲霉属无效 。
7. 相关文献
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