AStAx-35R;1418863-17-8

2025-05-18ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

1. 基本信息

️英文名称:AStAx-35R

️中文名称:暂无通用译名(通常保留英文缩写)

️氨基酸序列:Ac-RRWPR-S5-ILD-S5-HVRRVWR-NH₂ 。这里的 “S5” 可能代表一种特定的含 5 个氨基酸残基的结构或序列片段,但具体需依据更详细的研究资料确定 。

️单字母序列:Ac-RRWPR-S5-ILD-S5-HVRRVWR-NH₂

️三字母序列:Ac-Arg-Arg-Trp-Pro-Arg-S5-Ile-Leu-Asp-S5-His-Val-Arg-Arg-Val-Trp-Arg-NH₂

️分子量:2392.86

️分子式:C₁₁₁H₁₇₈N₄₀O₂₀

️等电点:由于序列中精氨酸(Arg)等带正电氨基酸残基的存在,推测其等电点偏碱性,但暂无确切公开实验数据 。

供应商:上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

AStAx-35R 属于钉合肽。其特定的氨基酸序列赋予了它独特的结构特征。分子中存在精氨酸(R)等带正电氨基酸,这些氨基酸残基通过肽键连接形成线性多肽链 。可能由于分子内相互作用,如氢键、盐桥、疏水作用等,使肽链发生折叠,形成特定的三维结构 。钉合结构的存在,一般通过共价键(如硫醚键等)将特定位置的氨基酸残基连接起来,这种修饰方式可以限制肽链的构象自由度,增加多肽的稳定性和刚性,使其在与靶标分子相互作用时,能更有效地保持活性构象,从而提高与靶标的亲和力和特异性 。

3. 作用机理及研究进展

️作用机理:AStAx-35R 主要作用于 β - catenin 以及 Wnt 信号通路。β - catenin 在细胞内具有多种重要功能,尤其在 Wnt 信号通路中,它是关键的信号转导分子 。AStAx-35R 能够拮抗 β - catenin 的核形式,具体通过竞争性抑制 β - catenin 与 TCF4(T 细胞因子 4)的结合 。正常情况下,当 Wnt 信号激活时,β - catenin 会在细胞质中积累,并进入细胞核与 TCF4 等转录因子结合,启动一系列下游靶基因的转录,这些基因参与细胞增殖、分化、迁移等多种生物学过程 。AStAx-35R 干扰了 β - catenin 与 TCF4 的结合,使得 β - catenin 无法正常发挥其转录激活功能,从而抑制了 Wnt 信号传导,最终影响相关生物学过程 。

️研究进展:在癌症研究领域,AStAx-35R 展现出了潜在的应用价值。研究发现它可以选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制 。这意味着对于那些依赖 Wnt 信号通路异常激活来维持增殖和生存的癌细胞,AStAx-35R 能够通过抑制 Wnt 信号,阻断癌细胞的生长信号传导,进而达到抑制癌细胞生长的目的 。目前相关研究还在进一步探索其在不同癌症类型中的具体作用效果、最佳给药方式以及与其他治疗手段联合使用的可能性,期望为癌症治疗提供新的策略和药物选择 。

4. 溶解保存

️溶解性:可溶解于 DMSO,溶解度可达 100 mg/mL,但溶解时可能需要超声辅助以促进溶解 。对于其他常见溶剂的溶解性,目前公开资料较少。鉴于其多肽特性,在水溶液中的溶解性可能会受到溶液 pH 值、离子强度等因素影响 。

️保存条件:建议密封储存,避免受潮。储存温度方面,若为储备液,-80°C 可保存 6 个月,-20°C 可保存 1 个月 。若为固体状态,应在干燥、阴凉的环境下保存,具体适宜温度范围和保存期限可参考相关产品说明书或进一步实验摸索 。

5. 相关多肽

与 AStAx-35R 相关的多肽可能包括一些同样作用于 Wnt/β - catenin 信号通路的调节肽 。例如,xStAx-VHLL 是一种 β - catenin PROTAC 降解剂,可促进 β - catenin 的泛素化和蛋白酶体降解,与 AStAx-35R 一样,都是针对 β - catenin 进行干预,以调节 Wnt 信号通路 。此外,一些其他钉合肽类或含精氨酸富集区域的多肽,可能在结构或功能上与 AStAx-35R 存在相似性,在细胞穿膜、与特定靶标结合等方面具有类似特性,但具体作用和活性可能因氨基酸序列和结构的差异而有所不同 。

6. 相关文献

目前公开资料中暂未获取到关于 AStAx-35R 的标准格式文献引用。在进行深入研究时,可通过专业学术数据库,如 Web of Science、PubMed 等,以 “AStAx-35R”“β - catenin inhibitor AStAx-35R”“Wnt signaling inhibitor AStAx-35R” 等为关键词进行检索,以获取相关的最新研究文献 。

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