(Nphe1)Nociceptin(1-13)NH2 267234-08-2
1. 基本信息
️英文名称：(Nphe1)Nociceptin(1-13)NH2
️中文名称：拮抗剂多肽
️氨基酸序列：N - 苄基甘氨酸 - 甘氨酸 - 甘氨酸 - 苯丙氨酸 - 苏氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 精氨酸 - 赖氨酸 - 丝氨酸 - 丙氨酸 - 精氨酸 - 赖氨酸 - 酰胺
️单字母序列：Bn-GGGFTGARKSARK-NH₂
️三字母序列：Bn-Gly-Gly-Gly-Phe-Thr-Gly-Ala-Arg-Lys-Ser-Ala-Arg-Lys-NH₂
️分子量：1381.59
️分子式：C₆₁H₁₀₀N₂₂O₁₅
️等电点：暂无公开信息
️CAS 号：267234-08-2
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
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2. 结构信息
(Nphe1) Nociceptin (1-13) NH2 是一种多肽结构。其 N 端第一个氨基酸为 N - 苄基甘氨酸（Bn-Gly），对整个多肽与受体的结合特性产生影响 。后续依次连接着甘氨酸 - 甘氨酸 - 苯丙氨酸等氨基酸残基，共同构成一条 13 个氨基酸长度的线性肽链，且 C 端为赖氨酸的酰胺形式（-Lys-NH₂）。这种特定的氨基酸序列和末端修饰，决定了其独特的空间构象，使其能够与伤害感受肽（nociceptin）受体发生特异性相互作用。
3. 作用机理及研究进展
️作用机理：(Nphe1) Nociceptin (1-13) NH2 是一种选择性和竞争性的伤害感受肽（nociceptin/orphanin FQ，简称 NC/OFQ）受体拮抗剂，不具备激动剂活性。它通过与 nociceptin 受体进行选择性结合（pKi = 8.4），阻断内源性 nociceptin 与受体的结合，进而拮抗 nociceptin 对细胞内生理过程的影响 。例如，在 CHO 细胞实验中，它能够有效拮抗 nociceptin 对细胞内 cAMP 积累的抑制作用（pA2 = 6.0） ，说明其可以干扰 nociceptin 通过受体介导的细胞内信号传导通路。
️研究进展：在基础研究方面，已明确其对 nociceptin 受体的拮抗特性，且在细胞水平和动物实验中均观察到相应的生理效应改变。例如，在麻醉大鼠实验中，(Nphe1) Nociceptin (1-13) NH2 能够拮抗 nociceptin 诱导的低血压、心动过缓以及后肢血管舒张 ，表明其在心血管系统中对 nociceptin 受体的拮抗作用。然而，目前其研究仍处于早期阶段，距离临床应用还有较大距离。后续研究需深入探索其在人体中的安全性、药代动力学特征以及在更多疾病模型中的治疗效果等。
4. 溶解保存
️粉末保存：建议将其置于 - 20°C 的干燥环境中保存，避免温度波动和湿度影响，在此条件下可保持较好的稳定性，保存数年。
️溶液保存：可溶解于如二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂中。溶解后的溶液应分装保存，避免反复冻融。在 - 80°C 下，可保存数月至一年；若在 4°C 保存，一般可保存数周，但要密切关注溶液是否出现浑浊、沉淀等变质现象。
5. 相关多肽
️Nociceptin(1-13)NH2：与 (Nphe1) Nociceptin (1-13) NH2 结构相似，但 N 端第一个氨基酸为苯丙氨酸（Phe）而非 N - 苄基甘氨酸 。Nociceptin (1-13) NH2 是内源性的伤害感受肽片段，可作为激动剂与 nociceptin 受体结合并激活受体，引发一系列生理效应，与 (Nphe1) Nociceptin (1-13) NH2 的拮抗作用形成对比，常作为研究 (Nphe1) Nociceptin (1-13) NH2 作用机制的对照多肽。
️(Phe1Ψ(CH₂ - NH)Gly2)nociceptin-(1-13)-NH2：一种伤害感受肽的拟肽类似物。与 (Nphe1) Nociceptin (1-13) NH2 不同，它在表达人伤害感受肽受体的重组中国仓鼠卵巢细胞中表现为强效的（IC₅₀ = 7.5 nM）、完全有效的福司可林诱导的 cAMP 积累抑制剂，即作为受体激动剂起作用 ，与 (Nphe1) Nociceptin (1-13) NH2 的拮抗活性不同，可用于对比研究不同结构多肽对 nociceptin 受体活性调节的差异。
6. 相关文献
[1]. Calo' G, Guerrini R, Bigoni R, et al. Characterization of (Nphe1)nociceptin(1-13)NH2, a new selective nociceptin receptor antagonist[J]. British journal of pharmacology, 2000, 129(6): 1183-1193.
[2]. Hashimoto Y, Nishiuchi Y, Kameyama T, et al. Antagonistic effects of (Nphe1)nociceptin(1-13)NH2 on nociceptin receptor mediated inhibition of cAMP formation in Chinese hamster ovary cells stably expressing the recombinant human nociceptin receptor[J]. Neuroscience letters, 2000, 278(2): 109-112.
[3]. Pheng L H, Calo' G, Guerrini R, et al. (Nphe1)nociceptin-(1-13)NH2 selectively antagonizes nociceptin effects in the rabbit isolated ileum[J]. European Journal of Pharmacology, 2000, 397(3): 383-386.
