MK2-IN-5 Acetate；KKKALNRQLGVAA
一、基本信息
- ️英文名称：MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate
- ️中文名称：MK2-IN-5（热休克蛋白 25 激酶抑制剂）乙酸盐
- ️氨基酸序列：Lys - Lys - Lys - Ala - Leu - Asn - Arg - Gln - Leu - Gly - Val - Ala - Ala
- ️单字母序列：KKKALNRQLGVAA
- ️三字母序列：Lys - Lys - Lys - Ala - Leu - Asn - Arg - Gln - Leu - Gly - Val - Ala - Ala
- ️分子量：平均分子量 (MW) 1396.68；精确分子量 (Exact Mass)(MW) 1395.87
- ️分子式：C₆₁H₁₁₃N₂₁O₁₆
- ️等电点：暂无公开数据
- ️CAS 号：暂无公开数据
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
二、结构信息
MK2-IN-5 Acetate 的氨基酸组成赋予了其特定的结构特征。由 13 个氨基酸残基组成的线性多肽序列，其中赖氨酸（Lys）、丙氨酸（Ala）、亮氨酸（Leu）等不同氨基酸通过肽键连接。这些氨基酸的侧链基团性质各异，赖氨酸带有带正电的氨基侧链，丙氨酸的侧链为甲基，亮氨酸的侧链是较长的疏水烷基链等。这种不同氨基酸残基的排列和侧链基团的特性，共同决定了 MK2-IN-5 Acetate 的整体分子形状、电荷分布以及疏水性等结构特点，使其能够在生物体内与特定的靶点发生相互作用 。
三、作用机理及研究进展
- ️作用机理：MK2-IN-5 acetate 是 Mk2 的假底物（Ki = 8 μM），靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。Mk2（丝裂原活化蛋白激酶激活的蛋白激酶 2）在 MAPK 信号通路中扮演重要角色，该通路参与细胞的多种生理过程，如细胞增殖、分化、应激反应等。MK2-IN-5 acetate 通过模拟 Mk2 的天然底物结构，与 Mk2 的活性位点或其蛋白相互作用域结合，从而干扰 Mk2 正常的底物识别和磷酸化过程。具体来说，Mk2 通常通过磷酸化下游底物来传递信号，例如热休克蛋白 25（HSP25）和热休克蛋白 27（HSP27）是 Mk2 的重要下游底物。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化，阻断了 Mk2 对它们的正常激活，进而影响相关信号转导，最终对细胞的生理功能产生调节作用。
- ️研究进展：
- 在人瘢痕疙瘩成纤维细胞研究中，MK2-IN-5 acetate（5 - 10 μM，2 h）能够抑制 TGF - b1 诱导的结缔组织生长因子和 I 型胶原的表达。瘢痕疙瘩是皮肤创伤愈合过程中，胶原等细胞外基质过度沉积导致的异常增生性疾病。TGF - b1 在瘢痕疙瘩形成中起着关键作用，可促进成纤维细胞合成和分泌结缔组织生长因子和 I 型胶原，导致瘢痕组织的形成和发展。MK2-IN-5 acetate 通过抑制 Mk2 相关信号通路，减少这些细胞外基质成分的表达，提示其在瘢痕疙瘩治疗方面具有潜在的研究价值。
- 在呼吸机相关性肺损伤模型中，MK2-IN-5 acetate（2 mg/kg 腹腔注射，单剂量）可降低 HSP25 的磷酸化。呼吸机相关性肺损伤是机械通气过程中导致的肺部损伤，HSP25 的磷酸化在肺损伤的炎症反应和细胞保护等过程中发挥作用。MK2-IN-5 acetate 能够调节 HSP25 的磷酸化水平，可能对减轻呼吸机相关性肺损伤的病理过程有积极意义，为该疾病的治疗提供了新的潜在干预靶点和研究方向。
四、溶解保存
关于 MK2-IN-5 Acetate 的溶解，通常可尝试使用一些常见的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO），它能够溶解许多有机化合物包括多肽类物质，且对生物活性影响相对较小，一般可以先将 MK2-IN-5 Acetate 溶解在适量的 DMSO 中配制成高浓度的母液，再根据实验需求用合适的缓冲液如磷酸盐缓冲液（PBS）等进行稀释。在保存方面，由于多肽类物质易受温度、湿度、微生物等因素影响而降解，建议将 MK2-IN-5 Acetate 保存于低温环境，如 - 20℃或 -80℃冰箱，以尽量减少其降解，保持生物活性。同时，要确保保存容器密封良好，避免水分进入和微生物污染。
五、相关多肽
与 MK2-IN-5 Acetate 相关的多肽可能包括一些同样作用于 MAPK 信号通路或参与 HSP25、HSP27 磷酸化调节的多肽类物质。例如，一些能够模拟 HSP25 或 HSP27 底物结合区域的多肽，它们可能与 MK2-IN-5 Acetate 竞争 Mk2 的结合位点，或者具有协同调节 Mk2 活性的作用。另外，一些来源于 MAPK 通路中其他关键蛋白的功能片段多肽，可能与 MK2-IN-5 Acetate 在信号转导网络中存在相互影响，共同参与细胞生理过程的调控，但具体相关多肽还需要进一步深入的研究和文献调研来明确 。
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