FITC-CMC|FITC-羧甲基纤维素构建肿瘤微环境响应型药物载体
️一、引言
实体瘤微环境具有弱酸性(pH 6.5-6.8)及高基质金属蛋白酶(MMP)表达特性。FITC-CMC纳米凝胶(λex=495nm, λem=525nm)可通过化学交联形成三维网络,负载阿霉素(DOX)后粒径约120nm。
️二、载体构建与表征
1. ️合成策略:采用京尼平为交联剂,通过控制交联密度调节载药量(DLC=18.2±1.3%)。
2. ️响应性验证:在pH 6.5条件下,48h累积释放量达82%;添加MMP-2后释放量提升1.7倍。
️三、细胞水平评价
1. ️靶向性:MCF-7细胞对载体的摄取量是正常乳腺上皮细胞的3.1倍。
2. ️协同杀伤:DOX@FITC-CMC的IC50值为0.8μg/mL,较游离DOX降低45%。
️四、体内分布研究
1. ️活体成像:尾静脉注射后,肿瘤部位荧光强度是肝脏的6.2倍。
2. ️药效学:荷瘤小鼠治疗21天后,肿瘤体积抑制率达78%(p<0.001)。
️五、️临床转化优势
该载体兼具荧光示踪与刺激响应功能,可实时监测药物分布并实现精准递送。
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