Dapiglutide 2296814 - 85 - 0

2025-04-06ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

基本信息

️英文名称：Dapiglutide，也被称为 ZP7570 。

️中文名称：达匹鲁肽。

️氨基酸序列：虽然未直接获取到具体的氨基酸排列顺序，但从其分子式 C₁₉₂H₃₀₂N₄₆O₅₇可推测其由多种氨基酸组成，通过肽键连接形成特定序列。鉴于其作为 GLP - 1R/GLP - 2R 双重激动剂的功能，序列中可能包含与受体特异性结合相关的关键氨基酸模体。

️单字母序列：由于缺乏详细氨基酸序列信息，暂无法给出单字母序列。

️三字母序列：同理，三字母序列也因未掌握具体氨基酸序列而无法确定。

️分子量：4166.79 。这一数值通过对其分子中各原子的原子量进行精确计算得出，涵盖了碳（C）、氢（H）、氮（N）、氧（O）等原子，各原子量乘以其在分子式中的原子数，再将所有结果相加得到。

️分子式：C₁₉₂H₃₀₂N₄₆O₅₇ 。表明该化合物由 192 个碳原子、302 个氢原子、46 个氮原子和 57 个氧原子组成，这种原子组成和连接方式决定了 Dapiglutide 的化学性质和空间结构。

️等电点：目前公开资料较少提及 Dapiglutide 准确的等电点。不过，根据其氨基酸组成推测，等电点受所含氨基酸侧链基团的酸性或碱性影响。若含有较多酸性氨基酸（如天冬氨酸、谷氨酸），等电点可能偏酸性；若碱性氨基酸（如赖氨酸、精氨酸）占比较大，等电点则可能偏碱性。

️CAS：2296814 - 85 - 0 。这是 Dapiglutide 在化学物质登记系统中的唯一标识，方便科研人员在文献检索、化合物鉴定等工作中精准定位该物质。

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结构信息

从现有信息可知，Dapiglutide 是一种多肽类化合物，由众多氨基酸通过肽键连接形成长链。由于其作用于胰高血糖素样肽 - 1 受体（GLP - 1R）和胰高血糖素样肽 - 2 受体（GLP - 2R），其结构中可能存在与这两种受体特异性结合的区域。这些结合区域可能由特定的氨基酸序列折叠形成独特的空间构象，如 α - 螺旋、β - 折叠或无规卷曲等二级结构，以及在此基础上进一步折叠形成的三级结构。不同的氨基酸侧链基团在空间上的分布也对其结构和功能有重要影响，例如，某些具有亲水性的氨基酸侧链可能位于分子表面，参与与水分子或受体中某些极性基团的相互作用；而疏水性氨基酸侧链可能聚集在分子内部，维持分子结构的稳定性。虽然目前没有直接的结构解析数据，但基于其作用机制和类似多肽的研究，可以推测其结构特征与受体结合及功能发挥密切相关。

作用机理及研究进展

Dapiglutide 是一种长效的胰高血糖素样肽 - 1 受体（GLP - 1R）/ 胰高血糖素样肽 - 2 受体（GLP - 2R）双重激动剂。GLP - 1 主要由肠道 L 细胞分泌，具有促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空、增加饱腹感等作用，有助于降低血糖水平。GLP - 2 则主要由肠道 L 细胞分泌，能够促进肠道黏膜生长、增加肠道对营养物质的吸收以及改善肠道屏障功能。Dapiglutide 通过同时激活 GLP - 1R 和 GLP - 2R，发挥双重作用。一方面，激活 GLP - 1R 可以调节血糖代谢，有望用于治疗糖尿病等代谢性疾病；另一方面，激活 GLP - 2R 有助于改善肠道功能，在短肠综合征（SBS）等肠道疾病的研究中具有潜在应用价值。在研究进展方面，2019 年 6 月有报道称 Zealand Pharma 公司在一项针对短肠综合征的临床试验中，对首位受试者使用了 Dapiglutide，这表明该药物在临床试验阶段有了一定推进。不过，截至目前，尚未有该药物获批上市用于临床治疗的公开信息，仍需更多大规模、多中心的临床试验来验证其安全性和有效性。

研究进展

除了上述临床试验推进外，科研人员也在深入研究 Dapiglutide 的作用细节。例如，通过细胞实验和动物模型，进一步明确其对 GLP - 1R 和 GLP - 2R 下游信号通路的激活机制，以及这些信号通路的激活如何影响细胞代谢、肠道细胞增殖和分化等过程。同时，在药物研发工艺上，也在探索如何优化合成方法，提高 Dapiglutide 的纯度和产量，降低生产成本，为未来可能的商业化生产做准备。此外，研究人员还关注 Dapiglutide 在不同人群（如不同年龄段、不同基础疾病患者）中的药代动力学和药效学差异，以便为临床用药提供更精准的指导。但总体而言，Dapiglutide 仍处于研究阶段，距离广泛应用于临床还有较长的路要走。

溶解保存

在溶解方面，体外实验中，Dapiglutide 可溶解于二甲基亚砜（DMSO），溶解度可达 50mg/ml（12.00mM）。对于体内实验，由于其水溶性较低（如低于 1mg/ml），常采用多种配方来提高溶解性。常见的注射配方有：

配方 1：DMSO：吐温 80：生理盐水 = 10：5：85（即 100μl DMSO 储备液、50μl 吐温 80、850μl 生理盐水混合）。

配方 2：DMSO：聚乙二醇 300（PEG 300）：吐温 80：生理盐水 = 10：40：5：45 。

配方 3：DMSO：玉米油 = 10：90 等。

在保存方面，建议将 Dapiglutide 储存于 - 20℃ 。若为干粉状态，在此温度下可保存较长时间。当溶解于溶剂后，应注意分装保存，避免反复冻融，因为多次冻融可能导致多肽结构破坏，影响其活性。溶解后的溶液在 - 80℃保存期限可能相对较长，而在 - 20℃保存时间相对较短，具体时长可参考相关实验数据或进一步摸索。