Polyphemusin II-Derived Peptide 229030 - 20 - 0

1. 基本信息

️英文名称：Polyphemusin II-Derived Peptide ，也常被称为 T140

️中文名称：海萤抗菌肽 II 衍生肽

️氨基酸序列：H - Arg - Arg - 2 - Nal - Cys - Tyr - Arg - Lys - D - Lys - Pro - Tyr - Arg - Cit - Cys - Arg - OH（含二硫键），其中 2 - Nal 为 2 - 萘基丙氨酸，Cit 为瓜氨酸

️单字母序列：H - R - R - Nal - C - Y - R - K - D - K - P - Y - R - Cit - C - R - OH

️三字母序列：H - Arg - Arg - 2 - Nal - Cys - Tyr - Arg - Lys - D - Lys - Pro - Tyr - Arg - Cit - Cys - Arg - OH

️分子量：2037.45

️分子式：C90H141N33O18S2

️等电点：未检索到确切数据

️CAS 号：229030 - 20 - 0

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

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2. 结构信息

该多肽由 15 个氨基酸残基组成，包含精氨酸（Arg）、2 - 萘基丙氨酸（2 - Nal）、半胱氨酸（Cys）、酪氨酸（Tyr）、赖氨酸（Lys）、D - 赖氨酸（D - Lys）、脯氨酸（Pro）、瓜氨酸（Cit）等。其中两个半胱氨酸残基之间形成二硫键，这对维持多肽的特定空间构象起着关键作用。精氨酸和赖氨酸残基带有正电荷，使多肽整体具有一定的阳离子特性。2 - 萘基丙氨酸的萘基侧链具有较大的疏水性，会影响多肽与其他分子间的相互作用。整体而言，其独特的氨基酸组成和二硫键形成的环状结构赋予了该多肽特定的结构特征，这与它的生物学功能密切相关 。

3. 作用机理及研究进展

️作用机理：Polyphemusin II-Derived Peptide 主要通过与趋化因子受体 CXCR4 特异性结合发挥作用。CXCR4 在人体多种细胞表面表达，在 T 细胞系嗜性 HIV - 1 感染过程中扮演重要角色。该多肽与 CXCR4 结合后，能够阻断 HIV - 1 病毒与 CXCR4 的相互作用，从而抑制 HIV - 1 病毒进入宿主细胞，发挥抗病毒功效 。在结合机制上，多肽的阳离子氨基酸残基如精氨酸、赖氨酸等可能与 CXCR4 受体上带负电的区域通过静电相互作用结合，同时其疏水性氨基酸残基也参与形成疏水相互作用，共同稳定二者的结合 。

️研究进展：在 HIV 研究领域，它表现出对 T 细胞系嗜性 HIV - 1 感染较高的抑制活性，其对 HIV - 1 病毒进入的半数抑制浓度（IC50）可达 0.18 ± 0.041 nM ，同时对 CXCR4 特异性单克隆抗体（12G5）与 CXCR4 的结合也有很强的抑制效果（IC50= 2.3 ± 0.20 nM） 。这表明它在抗 HIV 药物研发方面具有潜在价值。此外，虽然目前针对该多肽其他方面的研究较少，但鉴于 CXCR4 在肿瘤细胞迁移、增殖等过程中也有重要作用，有研究推测该多肽在肿瘤相关研究领域可能也存在潜在应用，不过相关研究仍处于探索阶段 。

4. 溶解保存

️溶解：该多肽可尝试溶解于一些常用有机溶剂，如二甲基亚砜（DMSO），多数情况下能表现出较好的溶解性。也可尝试少量溶解于水、乙醇或 N,N - 二甲基甲酰胺（DMF），但在实验前需充分评估溶剂对后续实验的影响，且溶解时应采用少量多次的方式，避免样品损失。在溶解过程中，可适当搅拌或振荡以促进溶解 。

️保存：通常以粉末形式保存，建议储存温度低于 - 15℃，在此温度下能较好地保持其稳定性。如果是溶解后的状态，保存于 - 80℃可保存 6 个月， - 20℃保存 1 个月 。保存过程中需注意避光，防止多肽因光照发生降解或其他化学变化 。

5. 相关多肽

️AMD3100：一种经典的 CXCR4 拮抗剂，与 Polyphemusin II-Derived Peptide 作用靶点相同。AMD3100 是一种小分子化合物，而 Polyphemusin II-Derived Peptide 是多肽类物质。二者在研究 CXCR4 功能及抗 HIV 机制时，常作为对比研究对象。例如，在对比不同结构类型的 CXCR4 拮抗剂对 HIV - 1 感染抑制效果时，AMD3100 和 Polyphemusin II-Derived Peptide 的作用特点和效果差异可帮助研究人员深入了解 CXCR4 与 HIV - 1 相互作用的分子机制 。

️RANTES：一种内源性趋化因子，也可与 CXCR4 相互作用。与 Polyphemusin II-Derived Peptide 不同，RANTES 是人体自身产生的调节免疫等生理过程的物质。研究 RANTES 与 CXCR4 的作用机制以及 Polyphemusin II-Derived Peptide 对 RANTES - CXCR4 相互作用的影响，有助于全面了解 CXCR4 信号通路以及开发更有效的基于 CXCR4 靶点的治疗策略 。

6. 相关文献

Tamamura, H., et al. "A low - molecular - weight inhibitor against the chemokine receptor CXCR4: a strong anti - HIV peptide T140." Biochemical and Biophysical Research Communications. 1998 Dec 30; 253(3): 877 - 82.