Calmodulin Kinase IINtide, Myristoylated；1453840-35-1
2025-03-05
1. 基本信息
- ️英文名称：Calmodulin Kinase IINtide, Myristoylated，常缩写为 Myr - CaMKIINtide
- ️中文名称：肉豆蔻酰化钙调蛋白激酶 IINtide
- ️氨基酸序列：{myr}-gly - gly - gly - lys - arg - pro - pro - lys - leu - gly - gln - ile - gly - arg - ala - lys - arg - val - val - ile - glu - asp - asp - arg - ile - asp - asp - val - leu - lys
- ️单字母序列：{myr}-GGGKRPPKLGQIGRAKRVVIE DDRIDDVLK
- ️三字母序列：{myr}-Gly - Gly - Gly - Lys - Arg - Pro - Pro - Lys - Leu - Gly - Gln - Ile - Gly - Arg - Ala - Lys - Arg - Val - Val - Ile - Glu - Asp - Asp - Arg - Ile - Asp - Asp - Val - Leu - Lys
- ️分子量：3497.14
- ️分子式：\(C_{156}H_{275}N_{47}O_{43}\)
- ️等电点：未明确广泛报道，需通过专业生物信息学软件或复杂实验精确测定
- ️CAS 号：1453840 - 35 - 1
- ️供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
肉豆蔻酰化修饰位于多肽的 N 端。通过在 N 端赖氨酸残基上添加三个甘氨酸残基并进行肉豆蔻酰化，这种修饰极大地改善了多肽的细胞膜通透性 。从整体结构看，多肽链由 30 个氨基酸组成，内部包含多个 α - 螺旋和 β - 折叠区域，其三维构象使得特定氨基酸残基暴露在外，可与钙调蛋白激酶 II（CaMKII）的特定结构域发生相互作用，从而发挥其生物学功能。
3. 作用机理
CaMKII 在细胞内信号传导通路中扮演关键角色，参与多种细胞活动，如神经元的可塑性调节、心脏肌肉收缩调节等。Myr - CaMKIINtide 是 CaMKII 的选择性非竞争性抑制剂。它通过与 CaMKII 的调节结构域特异性结合，改变 CaMKII 的空间构象，阻止其激活环的磷酸化，进而抑制 CaMKII 的活性。这种抑制作用不依赖于 Ca²⁺/ 钙调蛋白复合物的存在，可直接作用于 CaMKII，阻断其下游信号传导，干扰由 CaMKII 介导的一系列细胞反应。
4. 研究进展
在神经科学领域，研究表明 Myr - CaMKIINtide 可有效抑制体内海马苔藓纤维突触可塑性及结构重组过程中 CaMKII 的活性，对深入理解学习与记忆的神经机制具有重要意义。在心血管领域，相关研究发现 CaMKII 的过度激活与心肌肥厚、心律失常等心脏疾病的发生发展密切相关，Myr - CaMKIINtide 有望作为一种潜在工具用于探索心脏疾病的发病机制及治疗靶点研究。然而，目前对 Myr - CaMKIINtide 在体内的药代动力学特性、长期使用的安全性及潜在副作用等方面的研究仍有待深入。
5. 溶解保存
- ️溶解：可溶解于二甲基亚砜（DMSO），浓度可达 5mg/ml 。在实验操作中，建议先将其溶解于适量 DMSO 中配制成高浓度母液，再根据实验需求用相应缓冲液稀释至所需工作浓度。
- ️保存：产品需储存于 - 20°C 环境。产品呈吸湿性，避免反复冻融。重新溶解后，建议分装并冷冻保存（-20°C），其储存液在 - 20°C 下最多可稳定保存 6 个月 。
6. 相关多肽
- CaMKIINtide：未进行肉豆蔻酰化修饰的 CaMKIINtide，与 Myr - CaMKIINtide 作用机制相似，但细胞膜通透性较差，在细胞实验中可能需要更高浓度才能达到与 Myr - CaMKIINtide 相似的抑制效果。
- 其他 CaMKII 抑制剂多肽：如一些基于 CaMKII 自身结构域设计的竞争性抑制剂多肽，它们与 Myr - CaMKIINtide 作用位点不同，在研究 CaMKII 不同调节机制及信号通路时可相互补充使用。
7. 相关文献
展开全文- Juárez - Muñoz Y, et al. CaMKII requirement for the persistence of in vivo hippocampal mossy fiber synaptic plasticity and structural reorganization. Neurobiol Learn Mem. 2017 Mar; 139: 56 - 62.
- Sodering, T. R., et al. J. Biol. Chem. 276, 3719 (2001).
- Chang, B. H., et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95, 10890 (1998).
- Pereda, A. E., et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95, 13272 (1998).
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