ERK2 Substrate（也被称为 Erktide），947688 - 38 - 2

2025-03-04ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

基本信息

英文名称：ERK2 Substrate（也被称为 Erktide）
中文名称：细胞外调节蛋白激酶 2 底物
氨基酸序列：异亮氨酸 - 脯氨酸 - 苏氨酸 - 苏氨酸 - 脯氨酸 - 异亮氨酸 - 苏氨酸 - 苏氨酸 - 苏氨酸 - 酪氨酸 - 苯丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸
单字母序列：H₂N-Ile-Pro-Thr-Thr-Pro-Ile-Thr-Thr-Thr-Tyr-Phe-Phe-Phe-Lys-OH，即 H₂N-IPTTPITTTYFFFK-OH
三字母序列：H₂N-Ile-Pro-Thr-Thr-Pro-Ile-Thr-Thr-Thr-Tyr-Phe-Phe-Phe-Lys-OH
分子量：1676.95
分子式：C₈₄H₁₂₁N₁₅O₂₁
等电点：未找到确切实验测定值，根据氨基酸组成估算，由于含有赖氨酸等碱性氨基酸，等电点应偏碱性
CAS 号：947688 - 38 - 2

结构信息

ERK2 底物是一条由 14 个氨基酸组成的线性多肽。从氨基酸组成来看，异亮氨酸、脯氨酸、苏氨酸多次出现。脯氨酸由于其环状结构，会对多肽的二级结构产生影响，使肽链在此处形成特定的转角或弯曲，影响多肽整体的折叠方式。酪氨酸、苯丙氨酸等含有较大的芳香族侧链基团，这些侧链之间可以通过疏水作用以及 π-π 堆积相互作用，对多肽的空间构象稳定和分子间相互作用产生重要影响。而赖氨酸的侧链含有带正电的氨基，在生理 pH 条件下带正电荷，可能参与静电相互作用，与带负电的生物分子或其他带正电区域通过静电引力或斥力影响多肽的活性和相互作用。

作用机理及研究进展

作用机理：ERK2（细胞外调节蛋白激酶 2）是丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）家族的重要成员，在细胞增殖、分化、存活和凋亡等多种生物学过程中发挥关键作用。ERK2 底物（Erktide）能被 ERK2 特异性识别并磷酸化。ERK2 在接收到上游信号（如生长因子、细胞因子等刺激）后，通过一系列激酶级联反应被激活，激活后的 ERK2 能够结合并磷酸化其底物。对于 ERK2 底物（Erktide），ERK2 催化其特定氨基酸残基（如丝氨酸、苏氨酸残基）加上磷酸基团，这种磷酸化修饰可以改变底物的电荷分布、空间构象，进而影响底物与其他分子的相互作用，引发下游信号传导，调节细胞的生理功能。例如，ERK2 底物被磷酸化后，可能参与激活或抑制相关转录因子，影响基因表达，或者调节其他蛋白质的活性和定位等。
研究进展：在细胞信号传导研究领域，ERK2 底物的研究有助于深入理解 ERK2 信号通路的精细调控机制。通过研究 ERK2 对该底物的磷酸化动力学过程、底物与 ERK2 结合的亲和力等，可以为解析 ERK2 信号通路的分子机制提供重要线索。在肿瘤研究方面，由于 ERK2 信号通路在肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移等过程中常常过度激活，ERK2 底物的研究可以帮助寻找潜在的肿瘤治疗靶点。例如，通过设计针对 ERK2 底物与 ERK2 相互作用的小分子抑制剂，阻断 ERK2 对底物的磷酸化，进而抑制肿瘤细胞中异常激活的 ERK2 信号通路，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。目前相关研究多处于基础实验阶段，包括在细胞模型和动物模型中验证 ERK2 底物在疾病发生发展过程中的作用机制，以及评估针对该底物的干预策略的有效性和安全性。

溶解保存

溶解：由于 ERK2 底物是一种疏水性多肽，直接用水溶解可能较为困难。可先尝试使用少量的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）溶解，一般建议 DMSO 的终浓度在细胞实验等应用中控制在 0.1% 以下，以减少其对细胞的潜在毒性。也可以使用 10%-30% 的醋酸溶液辅助溶解，醋酸可以提供酸性环境，促进多肽的溶解，且在后续实验中若需要调整 pH，相对容易操作。若使用其他缓冲液溶解，需要考虑缓冲液成分是否会与多肽发生相互作用，影响其活性。
保存：通常建议将 ERK2 底物以冻干粉的形式保存，放置于 - 20℃的环境中，在此条件下，保质期可达数年。若制备成溶液状态保存，需将其分装保存于 - 80℃，以避免反复冻融。反复冻融会导致多肽结构破坏、聚集或变性，从而影响其作为 ERK2 底物的活性和功能。同时，保存过程中要注意密封，防止多肽受潮、氧化以及微生物污染。