(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH；52435-06-0；pE - H - W - S - Y - D - W - L - P - NHEt

1. 基本信息

• 英文名称：(Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH ，也被称为 Surfagon ，AY 25,205 ，AY - 25,205
• 中文名称：（去甘氨酸 10，D - 丙氨酸 6，乙酰胺基脯氨酸 9） - 促黄体生成素释放激素
• 氨基酸序列：Pyr - His - Trp - Ser - Tyr - D - Ala - Trp - Leu - Pro - NHEt
• 单字母序列：pE - H - W - S - Y - D - W - L - P - NHEt
• 三字母序列：Pyr - His - Trp - Ser - Tyr - D - Ala - Trp - Leu - Pro - NHEt
• 分子量：1167.34 Da
• 分子式：C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂
• CAS 号：52435 - 06 - 0
• 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

(Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 是一种多肽类化合物 。其结构由 10 个氨基酸残基组成，N 端为焦谷氨酸（Pyr），通过酰胺键依次连接组氨酸（His）、色氨酸（Trp）、丝氨酸（Ser）、酪氨酸（Tyr）、D - 丙氨酸（D - Ala）、色氨酸（Trp）、亮氨酸（Leu）、脯氨酸（Pro），C 端为乙酰胺基（NHEt）。与天然的促黄体生成素释放激素（LHRH）相比，其结构改造主要体现在第 6 位氨基酸由天然的甘氨酸替换为 D - 丙氨酸，第 9 位脯氨酸的羧基被乙酰胺基取代，同时去掉了第 10 位的甘氨酸。这些结构上的改变赋予了它与天然 LHRH 不同的生物学特性。

3. 作用机理及研究进展

3.1 作用机理

(Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 属于促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂 。其作用机制与天然 GnRH 类似，首先与垂体前叶的 GnRH 受体特异性结合。结合后，在初始阶段，会促使垂体释放促黄体生成素（LH）和促卵泡生成素（FSH），这一过程类似于天然 GnRH 的刺激作用。但随着时间推移，由于其与受体的亲和力更强且不易被酶降解，持续占据受体，导致垂体细胞表面的 GnRH 受体数量下调，从而抑制了 LH 和 FSH 的持续释放。在男性体内，LH 和 FSH 的减少使得睾丸合成和分泌睾酮的量显著降低，达到药物去势的效果，可用于治疗依赖雄激素生长的疾病，如前列腺癌等；在女性体内，LH 和 FSH 的抑制会影响卵巢功能，减少雌激素的合成与分泌，可用于治疗一些雌激素依赖性疾病，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤等，也可用于辅助生殖技术中对排卵的调控。

3.2 研究进展

• 前列腺癌治疗研究：在前列腺癌治疗方面，(Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 作为 GnRH 激动剂发挥着重要作用 。多项临床研究表明，使用该药物进行长期治疗，能够有效降低患者体内睾酮水平至去势水平，从而抑制前列腺癌细胞的生长和增殖，显著延缓疾病进展，提高患者的生存率和生活质量。例如，一些临床观察性研究追踪了使用该药物治疗前列腺癌患者的病情变化，发现大部分患者在治疗后血清前列腺特异性抗原（PSA）水平明显下降，这是前列腺癌病情缓解的重要指标之一。此外，还有研究将其与其他治疗方法如化疗、新型内分泌治疗药物联合使用，探索联合治疗方案对前列腺癌患者的疗效，初步结果显示联合治疗可能具有协同增效的作用，但具体的最佳联合方案和适用人群仍需进一步深入研究。
• 生殖医学领域研究：在生殖医学领域，(Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 也有应用研究 。在辅助生殖技术中，通过合理使用该药物，可以对女性的排卵进行精确调控。一方面，在促排卵治疗周期中，适时使用该药物可以防止过早出现 LH 峰，避免卵泡过早黄素化，从而提高卵子的质量和获取数量，增加体外受精 - 胚胎移植（IVF - ET）等辅助生殖技术的成功率。另一方面，对于一些因排卵异常导致不孕的患者，该药物也可用于调整其内分泌紊乱，恢复正常的排卵功能。相关研究通过对大量接受辅助生殖治疗患者的数据分析，评估了该药物在不同治疗方案中的应用效果和安全性，为优化生殖治疗方案提供了依据。同时，对于男性生殖方面，也有研究关注其对男性生殖激素水平和生育功能的潜在影响，虽然目前尚未广泛应用于男性生育治疗，但为未来相关研究提供了方向。
• 其他疾病研究：除了前列腺癌和生殖医学领域，还有研究探索 (Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 在其他疾病中的潜在应用 。例如，在某些激素依赖性肿瘤如乳腺癌的研究中，初步发现该药物可能通过调节体内激素水平，对部分乳腺癌细胞的生长产生一定的抑制作用，但作用机制和疗效仍需进一步验证。此外，在一些妇科疾病如子宫内膜癌、子宫腺肌病等的研究中，也考虑将其作为潜在的治疗药物进行探索，旨在通过调节雌激素水平来影响疾病的进程。

4. 溶解保存

• 溶解：(Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 在水中具有一定的溶解性 ，可根据实验需求配制成相应浓度的水溶液。此外，它也能溶解于一些有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）中。在配制溶液时，建议先将多肽粉末用少量合适的溶剂（如水或 DMSO）溶解，然后再用缓冲液或其他实验所需溶液稀释至目标浓度。需要注意的是，不同溶剂和溶液环境可能会对多肽的稳定性和活性产生影响，在进行实验前，应参考相关文献或进行预实验，确定最佳的溶解方案。
• 保存：该多肽应在低温环境下保存，推荐保存温度为 - 20℃ 。在该温度下，多肽的稳定性较好，可有效避免其降解和活性丧失。对于长期保存，建议将多肽粉末密封后置于 - 20℃冰箱中，并且尽量减少冻融次数，因为反复冻融可能会导致多肽的结构和活性受损。如果是已溶解的多肽溶液，应根据使用频率进行分装，避免多次打开取用导致溶液污染和多肽活性降低。对于短期使用的溶液，可在 4℃冰箱中保存，但保存时间不宜过长，一般建议在 1 - 2 周内使用完毕。若需更长期保存溶液，可将其置于 - 80℃冰箱中，保存时间可延长至数月。

5. 相关多肽

• 亮丙瑞林（Leuprolide）：也是一种 GnRH 激动剂 ，与 (Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 结构和功能相似。亮丙瑞林的结构为 5 - 氧代脯氨酰 - 组氨酰 - 色氨酰 - 丝氨酰 - 酪氨酰 - D - 亮氨酰 - 亮氨酰 - 精氨酰 - 脯氨酰 - 乙胺，其在临床应用中也广泛用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等激素依赖性疾病，通过与垂体 GnRH 受体结合，调节 LH 和 FSH 的分泌，进而影响体内性激素水平。与 (Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 相比，亮丙瑞林在临床使用时间较长，相关研究和临床经验更为丰富，在不同疾病治疗中的剂量、疗程等方面都有较为成熟的方案。但两者在疗效和不良反应等方面可能存在一定差异，例如在某些患者中，对亮丙瑞林的不良反应如潮热、性欲减退等耐受性较差，而 (Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 可能在不良反应谱上有所不同，具体差异还需进一步临床对比研究。
• 戈舍瑞林（Goserelin）：同样是 GnRH 激动剂类多肽药物 ，结构为 5 - 氧代脯氨酰 - 组氨酰 - 色氨酰 - 丝氨酰 - 酪氨酰 - D - 苏氨酰 - 亮氨酰 - 精氨酰 - 脯氨酰 - 乙胺。戈舍瑞林主要用于治疗前列腺癌、乳腺癌以及子宫内膜异位症等。它通过皮下植入缓释制剂，能够持续释放药物，在体内发挥长效的 GnRH 激动剂作用，有效抑制垂体分泌 LH 和 FSH，从而降低体内性激素水平。与 (Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 相比，戈舍瑞林的缓释剂型使其给药方式更为便捷，患者依从性相对较高，只需定期进行皮下植入即可。但在药物疗效和适用人群方面，两者各有特点，如在某些乳腺癌患者中，戈舍瑞林可能更适合绝经前女性，而 (Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 在不同绝经状态女性中的应用效果可能需要进一步评估。
• 曲普瑞林（Triptorelin）：属于 GnRH 激动剂家族 ，结构为 5 - 氧代脯氨酰 - 组氨酰 - 色氨酰 - 丝氨酰 - 酪氨酰 - D - 色氨酰 - 亮氨酰 - 精氨酰 - 脯氨酰 - 乙胺。曲普瑞林在临床上用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位症、辅助生殖技术中的促排卵等。其作用机制同样是通过与 GnRH 受体结合调节 LH 和 FSH 分泌。曲普瑞林有短效和长效制剂，可根据不同疾病治疗需求选择合适剂型。与 (Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 相比，曲普瑞林的长效制剂在维持体内稳定的药物浓度、减少给药次数方面具有优势，而 (Des - Gly10,D - Ala6,Pro - NHEt9)-LHRH 在某些特定疾病或特定患者群体中的疗效可能更具潜力，例如在一些对药物敏感性有特殊要求的前列腺癌患者中，可能需要进一步研究两者的疗效差异，以选择更合适的治疗药物。

6. 相关文献

• Wan B, et al. Polymer source affects in vitro - in vivo correlation of leuprolide acetate PLGA microspheres. Int J Pharm. 2022 Sep 25;625:122032.
• Masalova OO, et al. Effect of surfagon on open field and elevated plus maze behavior of gonadectomized and non - gonadectomized male rats. Bull Exp Biol Med. 2019 Nov;168(1):52 - 54.
• Kraevskiy AY, et al. Surfagon and ketaprofen for increasing fertility and preventing embryonic death in cows after insemination ay (J). Ukrainian journal of ecology, 2025, 10(4):159 - 164.

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