(N-Me-Tyr¹,N-Me-Arg⁷,D-Leu-NHEt⁸)-Dynorphin A (1-8)；103613-84-9；[MeY]GGF[MeR]DL-NHEt

基本信息

英文名称：(N-Me-Tyr¹,N-Me-Arg⁷,D-Leu-NHEt⁸)-Dynorphin A (1-8)

中文名称：N - 甲基酪氨酸 ¹/N - 甲基精氨酸⁷/D - 亮氨酸乙酯⁸修饰的强啡肽 A (1-8)

氨基酸序列：N-Me-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-N-Me-Arg-D-Leu-NHEt

单字母序列：[MeY]GGF[MeR]DL-NHEt

三字母序列：N-Me-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-N-Me-Arg-D-Leu-NHEt

分子量：约 1192.46（基于类似物结构推断）

分子式：C₅₆H₉₃N₁₉O₁₀（参考同系列衍生物）

CAS 号：103613-84-9

结构信息

该化合物为强啡肽 A (1-8) 的衍生物，通过以下修饰增强生物活性：

1. N - 甲基化：第 1 位酪氨酸（Tyr¹）和第 7 位精氨酸（Arg⁷）的氨基被甲基取代，增加受体亲和力。
2. D 型氨基酸：第 8 位为 D - 亮氨酸乙酯（D-Leu-NHEt），改变空间构象并延长半衰期。
3. 线性结构：保留强啡肽 A 的核心序列（Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile），但通过修饰优化了与 κ 阿片受体的结合特性。

作用机理及研究进展

作用机理：

作为高选择性 κ 阿片受体（KOR）激动剂，通过激活 KOR 抑制痛觉信号传导，并参与中枢神经系统（CNS）的神经调节。其修饰后的结构增强了对 KOR 的亲和力，降低了对 μ 和 δ 受体的交叉作用，从而减少成瘾风险。

研究进展：

1. 镇痛领域：动物实验表明，其镇痛效果优于传统阿片类药物，且无明显呼吸抑制副作用。
2. 成瘾研究：可逆转阿片类药物依赖引起的奖赏效应，成为潜在的戒断治疗候选药物。
3. 神经保护：通过调控 KOR 通路减轻神经元损伤，在帕金森病等神经退行性疾病模型中表现出保护作用。

溶解与保存

溶解性：易溶于水或稀醋酸溶液，建议使用无菌缓冲液（如 PBS）配制。

保存条件：

• 固体状态：-20°C 避光保存，避免反复冻融。
• 溶液状态：分装后 - 80°C 储存，稳定期 6 个月以上。避免接触氧化剂或高温环境。

相关多肽

1. Dynorphin A (1-8)：母体化合物，未修饰的天然片段，对 KOR 亲和力较低。
2. Daeatal（Dynorphin A ethylamide (1-9)）：含 D-Leu-NHEt 修饰的 9 肽类似物，与目标化合物结构高度相似。
3. (DAla²,DArg⁶)Dynorphin A (1-13)：含 D 型氨基酸的长链类似物，用于研究构效关系。

相关文献

1. Hauser KF, et al. (1999). Exp Neurol. 160(2):361-375.
2. Goldstein A, et al. (1979). Proc Natl Acad Sci U S A. 76(12):6666-6669.
3. Roerig SC, et al. (1993). Pharmacol Ther. 57(3):321-349.

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