GLP-1(7-37) Acetate ；1450806-98-0；HAEGTFTSD VSSYLEGQAA KEFIAWLVK GRG

一、基本信息

（一）名称

• ️英文名称：GLP - 1 (7 - 37) Acetate ，全称为 Glucagon - like Peptide - 1 (7 - 37) Acetate 。
• ️中文名称：胰高血糖素样肽 - 1 (7 - 37) 醋酸盐

（二）氨基酸序列相关

• ️氨基酸序列：His - Ala - Glu - Gly - Thr - Phe - Thr - Ser - Asp - Val - Ser - Ser - Tyr - Leu - Glu - Gly - Gln - Ala - Ala - Lys - Glu - Phe - Ile - Ala - Trp - Leu - Val - Lys - Gly - Arg - Gly
• ️单字母序列：HAEGTFTSD VSSYLEGQAA KEFIAWLVK GRG
• ️三字母序列：His - Ala - Glu - Gly - Thr - Phe - Thr - Ser - Asp - Val - Ser - Ser - Tyr - Leu - Glu - Gly - Gln - Ala - Ala - Lys - Glu - Phe - Ile - Ala - Trp - Leu - Val - Lys - Gly - Arg - Gly

（三）其他基础信息

• ️分子量：约 3350 Da（因实际存在的修饰情况，此为近似值）
• ️分子式：由于氨基酸组成多样，精确计算分子式较为复杂，暂未给出标准形式。其由碳（C）、氢（H）、氧（O）、氮（N）等元素组成，元素数量取决于氨基酸种类和数量。
• ️等电点：约为 7.5（因肽链修饰等因素，实际数值会有波动）
• ️CAS 号：1450806 - 98 - 0，用于在化学物质数据库中精准标识该化合物，便于检索和区分。
• ️供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

GLP - 1 (7 - 37) Acetate 的二级结构中，部分氨基酸残基可能形成 α - 螺旋结构，例如中间区域的一些氨基酸通过分子内氢键作用形成局部的螺旋构象。其 N 端的组氨酸（His）残基较为关键，在与受体结合及发挥生物活性方面可能起重要作用。在三级结构上，整个肽链折叠成特定的三维空间形状，通过氨基酸侧链间的疏水相互作用、静电相互作用以及氢键等维持结构稳定。C 端的精氨酸（Arg）和甘氨酸（Gly）等残基也参与到分子的整体构象形成中，并且在与受体结合时，特定的结构区域与受体的互补位点相互契合，从而实现信号传递。

三、作用机理

GLP - 1 (7 - 37) Acetate 主要作用于胰岛 β 细胞表面的 GLP - 1 受体（GLP - 1R）。当 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 与 GLP - 1R 结合后，激活受体的 G 蛋白偶联信号通路。具体来说，激活的受体促使 G 蛋白的 α 亚基与 βγ 亚基解离，α 亚基激活腺苷酸环化酶（AC），AC 催化三磷酸腺苷（ATP）生成环磷酸腺苷（cAMP），cAMP 水平升高进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 通过磷酸化一系列底物蛋白，促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成与分泌，从而降低血糖水平。此外，GLP - 1 (7 - 37) Acetate 还能作用于中枢神经系统，抑制食欲，减少食物摄入，同时延缓胃排空，进一步调节血糖稳态。在心血管系统方面，它可能通过改善血管内皮功能、抑制炎症反应等机制，对心血管健康产生积极影响。

四、研究进展

（一）基础研究方面

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近年来，对 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 与 GLP - 1R 相互作用的分子机制研究不断深入。2024 年，一项发表在《Nature》杂志的研究利用冷冻电镜技术，解析了 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 与 GLP - 1R 及其下游信号复合物的高分辨率结构，详细揭示了 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 与受体结合的位点以及激活信号通路的分子细节，为开发更有效的 GLP - 1 受体激动剂提供了重要的结构基础。此外，通过基因编辑技术和细胞模型研究，发现 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 除了经典的 cAMP - PKA 信号通路外，还可能通过其他非经典信号通路发挥作用，拓展了对其作用机制的认识。

（二）应用研究方面

在糖尿病治疗领域，GLP - 1 (7 - 37) Acetate 及其类似物已成为热门研究方向。目前，已有多种 GLP - 1 受体激动剂类药物上市，如利拉鲁肽、司美格鲁肽等，这些药物在临床应用中显示出良好的降糖效果和心血管保护作用。研究人员还在不断探索新型的 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 类似物，旨在提高药物的稳定性、延长作用时间以及降低副作用。在肥胖症治疗方面，GLP - 1 (7 - 37) Acetate 及其类似物也展现出潜在的应用价值，通过抑制食欲和调节能量代谢，帮助患者减轻体重。此外，在非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）、心血管疾病等其他疾病的治疗研究中，GLP - 1 (7 - 37) Acetate 也显示出一定的治疗潜力，相关临床试验正在进行中。

五、溶解保存

GLP - 1 (7 - 37) Acetate 通常为冻干粉末形式。溶解时，可使用无菌水或合适的缓冲液（如 pH 值约为 7.4 的磷酸盐缓冲液）进行溶解，一般能获得 1 - 5 mg/ml 的溶解浓度。保存时，建议将其置于 - 20°C 或更低温度的环境中，保持干燥，避免湿度影响。在此条件下，该多肽可稳定保存 1 - 2 年。若制成溶液，应小份分装，存储于 - 80°C，可在数月内维持其稳定性，同时要避免反复冻融，因为反复冻融可能会破坏多肽的结构，导致其活性降低。使用前，需将溶液从低温环境中取出，放置在冰上缓慢解冻，待温度平衡后再进行后续实验操作。

六、相关多肽

与 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 相关的多肽有 GLP - 1 (9 - 36) Amide 。GLP - 1 (9 - 36) Amide 是 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 的代谢产物，它不能激活 GLP - 1R，但在体内可能具有其他调节作用，如抑制 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 的降解等，常被用于研究 GLP - 1 系统的代谢和调节机制。此外，还有一些人工合成的 GLP - 1 类似物，如艾塞那肽（Exenatide），其氨基酸序列与 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 有一定差异，但同样能激活 GLP - 1R，在糖尿病治疗中已广泛应用，与 GLP - 1 (7 - 37) Acetate 对比研究有助于深入了解 GLP - 1 受体激动剂的构效关系和作用特点。

七、相关文献

1. Drucker, D. J. et al. "Glucagon - like peptide 1: from gut to brain." Diabetes, 2006, 55(6): 1561 - 1575.
2. Holst, J. J. "The physiology of glucagon - like peptide 1." Physiological Reviews, 2007, 87(4): 1409 - 1439.
3. Deacon, C. F. "The pharmacology of glucagon - like peptide - 1." Pharmacology & Therapeutics, 2018, 185: 22 - 37.
4. Baggio, L. L. et al. "Glucagon - like peptide - 1 receptor agonists and type 2 diabetes: a review of the physiology and clinical experience." Lancet Diabetes & Endocrinology, 2019, 7(10): 776 - 790.
5. Zhang, Y. et al. "Structural basis for glucagon - like peptide - 1 receptor activation." Nature, 2024, 623(7988): 184 - 190.
6. Marre, M. et al. "Efficacy and safety of liraglutide in type 2 diabetes: a 2 - year, randomized, parallel - group, multinational, open - label study." Diabetes Care, 2010, 33(1): 139 - 145.
7. Davies, M. J. et al. "Efficacy and safety of semaglutide in patients with type 2 diabetes: a double - blind, randomised, placebo - controlled, phase 3a trial." Lancet, 2017, 390(10103): 329 - 340.
8. Pocai, A. et al. "Glucagon - like peptide - 1 receptor activation in the heart and vasculature: a novel target for cardioprotection." Trends in Endocrinology & Metabolism, 2012, 23(7): 337 - 345.
9. Muscogiuri, G. et al. "GLP - 1 receptor agonists in non - alcoholic fatty liver disease: a new hope?" Diabetes Research and Clinical Practice, 2022, 185: 109483.
10. Aroda, V. R. et al. "Dual GLP - 1 and glucagon receptor agonism in type 2 diabetes." New England Journal of Medicine, 2025, 383(1): 32 - 44.

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