Fluorescent Substrate For Glu-Specific Proteases ;143147-75-5
一、基本信息
- ️英文名称:Fluorescent Substrate For Glu-Specific Proteases
- ️中文名称:谷氨酸特异性蛋白酶的荧光底物(暂译,无常见统一译名)
- ️氨基酸序列:从相关信息推测为:Abz-AFAF EV FY (NO₂) D(注:Abz 代表邻氨基苯甲酰基,是一种荧光基团;NO₂为硝基,在特定位置影响其荧光特性 )
- ️单字母序列:暂未找到完全对应的标准单字母简单表述,若根据上述推测可表示为:Z-AFAF EV FY (X) D(这里 Z 代表 Abz,X 代表 NO₂ ,但此非标准通用单字母序列写法 )
- ️三字母序列:暂未找到完全对应标准三字母序列,若按推测为:Abz-Ala-Phe-Ala-Phe-Glu-Val-Phe-Tyr (NO₂)-Asp
- ️分子量:1272.32
- ️分子式:C₆₃H₇₃N₁₁O₁₈
- ️等电点:暂无公开数据,可根据其氨基酸组成利用相关软件或公式大致估算,但由于存在特殊荧光基团和修饰,其计算可能较为复杂
- ️CAS 号:143147 - 75 - 5
- ️供应商:上海楚肽生物科技有限公司
二、结构信息
该荧光底物由多个氨基酸以肽键连接形成线性结构,其中特定的谷氨酸(Glu) - 缬氨酸(Val)键是被谷氨酸特异性蛋白酶识别并切割的关键位点。序列中连接有邻氨基苯甲酰基(Abz)作为荧光基团,在特定酪氨酸上存在硝基(NO₂ )修饰 。这些基团和修饰赋予了底物荧光特性以及对特定蛋白酶识别的特异性 ,其荧光特性基于分子内荧光猝灭和切割后荧光恢复等原理实现对蛋白酶活性的检测 。
三、功能应用
主要功能是作为谷氨酸特异性蛋白酶的底物,可特异性地被切割 Glu - Val 键 。在生化研究中,利用其荧光特性,通过检测切割前后荧光信号的变化来定量分析谷氨酸特异性蛋白酶的活性,可用于研究蛋白酶的底物特异性、酶动力学参数测定,以及筛选蛋白酶抑制剂等 。例如在医药研发领域,筛选针对谷氨酸特异性蛋白酶的潜在抑制剂,为治疗某些与该类蛋白酶异常相关的疾病提供先导化合物 。
四、研究进展
目前的研究重点集中在优化荧光性能和底物特异性,以此提高检测灵敏度和准确性 。同时,也在不断拓展其在不同生物体系中的应用,如细胞内蛋白酶活性检测 。通过改进荧光基团和修饰方式,开发出更适合活细胞成像和实时监测蛋白酶活性动态变化的新型荧光底物 。在一些研究中,将其与先进的成像技术结合,对细胞内特定生理和病理过程中蛋白酶活性变化进行可视化研究 。
五、溶解保存
- ️保存:
- ️粉末状态:-20°C 可保存 3 年;4°C 可保存 2 年 。需密封保存,防止吸潮和氧化等影响其稳定性 。
- ️溶解于溶剂中:-80°C 可保存 6 个月 ;-20°C 可保存 1 个月 。要避免光照,因为光照可能会影响荧光基团的稳定性 。
- ️溶解:其溶解性相对有限,对于低水溶性的情况(如 < 1mg/ml) ,可以尝试常见的溶解配方 。注射配方可考虑 DMSO:Tween 80:生理盐水 = 10:5:85 ;DMSO:PEG 300:Tween 80:生理盐水 = 10:40:5:45 等 ;口服配方可考虑悬浮于 0.5% CMC Na(羧甲基纤维素钠) 。
六、相关多肽
与它相关的多肽可能是一些具有相似氨基酸序列和结构的底物多肽 ,尤其是那些含有 Glu - Val 键且可被谷氨酸特异性蛋白酶切割的多肽 。另外,一些被设计用于检测其他类型蛋白酶活性的荧光底物多肽,在结构设计和原理上也可能有一定的相关性 。
七、相关文献
[1] Qudsi, et al. Development of a novel approach to influence the secretion of pathogenicity factors of Staphylococcus aureus by synthetic peptides. Fr., 04. Mai. 2012.